Аналгетичке супозиторије за хемороиде

Локални лекови које препоручују лекари за ублажавање болних симптома упале чворова формираних у аноректалном подручју првенствено укључују супозиторије за ублажавање болова код хемороида.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Супозиторије за ублажавање болова код хемороида.

Индикације за употребу антихемороидних лекова ове фармаколошке групе су осећај бола у анусу, укључујући током и након пражњења црева.

Међу најпопуларнијим и најефикаснијим средствима, потребно је напоменути таква имена супозиторија за ублажавање болова код хемороида као што су Анестезол, Анузол (Нео-Анузол), Супозиторије са беладоном, Бетиол, Проктозан Нео, Проктогливенол, Долопрокт.

[ 7 ]

Фармакодинамика

Супозиторије за ублажавање болова код хемороида се користе локално и, да би се обезбедио аналгетски ефекат, садрже локалне анестетике - супстанце које или смањују осетљивост аферентних рецептора бола нервних влакана или спречавају пренос нервних импулса бола.

Фармакодинамика аналгетичког дејства Анестезол супозиторија заснива се на дејству бензокаина, као и ментола (чији је садржај у једној супозиторији 25 пута мањи од бензокаина). Бензокаин (синоним за анестезин) је етил естар пара-аминобензоеве киселине који блокира пренос нервних сигнала смањењем пропустљивости синаптичких мембрана за Na+. Локална анестетичка својства ментола су мање изражена и манифестују се иритацијом нервних завршетака хладних рецептора ректумалне слузокоже.

Супозиторије за ублажавање болова код хемороида Проктозан Нео, Проктогливенол и Долопрокт садрже лидокаин у облику хидрохлорида (α-диетиламино-2,6-диметилацетанилид хидрохлорид), који делује на исти начин као бензокаин. Поред тога, супозиторије Проктозан Нео садрже НСАИЛ буфексамак, који блокира циклооксигеназу, смањујући синтезу простагландина и активност неуротрансмитера.

Аналгетички ефекат супозиторија Анузол, Бетиол, као и супозиторија беладона је последица садржаја екстракта лековите биљке Atropa belladonna L (беладонна). Алкалоид беладоне атропин смањује осетљивост холинергичких рецептора нервних завршетака, што узрокује привремено искључивање локалне парасимпатичке инервације у подручју примене ректалних супозиторија.

Локална анестетичка својства екстракта беладоне у Бетиол супозиторијама појачана су ихтамолом (ихтиолом), који такође смањује бол код хемороида.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Према званичним упутствима, фармакокинетика лека Анестезол није проучавана, иако је познато да бензокаин, који је део ових супозиторија, делује брзо, али не дуго, слабо се апсорбује у слузокожу, али се, ипак, налази у крвној плазми. Бензокаин се делимично разграђује у крви, остатак - у јетри, а метаболички производи се излучују из организма путем бубрега.

Произвођачи супозиторија Беладона, Анузол и Бетиол нису проучавали фармакокинетику лекова, јер се верује да када се примењује локално, екстракт беладоне не изазива системске ефекте.

Лидокаин, који се налази у аналгетичким супозиторијама за хемороиде Проктозан Нео, Проктогливенол и Долопрокт, према упутствима за ове производе, апсорбује се за 24%, а његова највећа концентрација у плазми се примећује два сата након употребе супозиторија. Биотрансформација лидокаина се одвија у јетри (хидроксилацијом), метаболити (4-хидрокси-2,6-ксилидин) се излучују урином.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Једини начин употребе супозиторија за ублажавање болова код хемороида је ректални. Препоручује се уметање супозиторије у ректум након дефекације или клистирања.

Анестезол се примењује по једна супозиторија 1-2 пута дневно. Анузол, супозиторије Беладона, Бетиол - по једна супозиторија 2-3 пута дневно; максимална дневна доза Анузола је 7 супозиторија, супозиторија Беладона и Бетиола - 10.

Супозиторије за ублажавање болова код хемороида Проктозан Нео, Проктогливенол и Долопрокт треба користити два пута дневно, једну по једну. Проктозан Нео не треба користити дуже од недељу дана, а максимално трајање лечења Долопрокт супозиторијама је 14 дана.

[ 18 ], [ 19 ]

Контраиндикације

Аналгетичке супозиторије за хемороиде укључене у преглед имају следеће контраиндикације за употребу:

Анестезол – индивидуална преосетљивост на амидне анестетике, старост млађа од 18 година.

Анузол, супозиторије беладоне, Бетиол - аденом простате, дисурија, тиреотоксикоза, хронична срчана инсуфицијенција, исхемијска болест срца, атријална фибрилација и тахикардија, хипертензија, цревна атонија, прогресивна аутоимуна мишићна слабост (мијастенија гравис), акутно крварење, глауком, старост млађа од 14 година. Употреба лекова са екстрактом беладоне захтева опрез приликом вожње возила и руковања машинама.

Проктозан Нео – атопијски дерматитис, туберкулоза, сифилис, старост млађа од 18 година.

Проктогливенол – индивидуална осетљивост на компоненте, старост млађа од 18 година.

Долопрокт - херпес зостер, туберкулоза, сифилис, детињство и адолесценција.

Употреба супозиторија за ублажавање болова код хемороида током трудноће:

Анузол и Проктозан Нео су контраиндиковани.

Проктогливенол и Долопрокт су забрањени у првом тромесечју; у другом и трећем тромесечју се прописују у случајевима када је очекивана корист за мајку већа од потенцијалног ризика за фетус.

Анестезол, супозиторије Беладонна, Бетиол - само по рецепту лекара, узимајући у обзир могуће ризике за нерођено дете.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Последице Супозиторије за ублажавање болова код хемороида.

Произвођачи наводе нежељене ефекте које могу изазвати супозиторије за ублажавање болова код хемороида:

Анестезол - осип на кожи, свраб, копривњача, пецкање у анусу, проблеми са столицом, поремећаји састава крви (уз дуготрајну употребу).

Анузол, супозиторије Беладонна, Бетиол - сува уста, жеђ, поремећај црева, задржавање урина, уртикарија, свраб коже, главобоља, бол у стомаку, убрзан рад срца, конвулзије, привремено погоршање вида, повећано нервно узбуђење.

Проктозан Нео, Проктогливенол и Долопрокт – осип на кожи и свраб, пецкање у аноректалном подручју.

[ 17 ]

Прекомерна доза

У упутствима која се налазе уз лекове Анестезол и Проктогливенол наводи се да „није било извештаја о предозирању лековима, а предозирање Проктозаном Нео (уз ректалну употребу) је немогуће“.

Док неки произвођачи Анузол супозиторија тврде да нема података о предозирању лековима, упутства других произвођача указују да предозирање доводи до повећаних манифестација нежељених ефеката (видети горе).

Знаци предозирања супозиторијама Беладонна и Бетиол могу укључивати дизурију, осећај сувоће уста и жеђи, убрзан рад срца, психомоторну агитацију итд.

Интеракције са другим лековима

Фармаколошки значајне интеракције са другим лековима Анестезол, Бетиол, Проктозан Нео и Проктогливенол супозиторије нису назначене у упутству.

Аналгетички ефекат Анузол супозиторија се смањује уз истовремену употребу лаксатива, лекова за горушицу, метоклопрома и кетоконазола.

Не препоручује се употреба супозиторија Беладонна у комбинацији са антихистаминицима, кардиотоничким лековима на бази дигиталиса (Дигоксин, Дигитоксин, Кордигит, итд.), бета-адренергичким стимулансима, барбитуратима и трицикличним антидепресивима.

Да би се избегли могући поремећаји срчаног ритма, супозиторије за ублажавање болова код хемороида Долопрокт су контраиндиковане ако се узимају антиаритмички лекови.

[ 20 ], [ 21 ]

Услови складиштења

Све супозиторије за ублажавање болова код хемороида треба чувати на месту заштићеном од светлости; Анестезол, Анузол и Бетиол - на температури од +10-15°C; Супозиторије са беладоном, Проктозан Нео, Проктогливенол и Долопрокт - на температури која не прелази +25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Рок трајања

Рок трајања супозиторија Анузол, Бетиол, Беладона, Долопрокт је 2 године; Анестезол – 3 године; Проктозан Нео и Проктогливенол – 5 година.

[ 25 ], [ 26 ]