Амикацин

Амикацин је аминогликозидни антибиотик који се користи за лечење различитих врста бактеријских инфекција, посебно оних изазваних грам-негативним бактеријама. Амикацин је ефикасан против широког спектра патогена, укључујући многе врсте микроорганизама отпорних на друге антибиотике.

Амикацин се везује за 30S подјединицу бактеријских рибозома, чиме се нарушава синтеза протеина, што доводи до смрти бактерија. Овај механизам деловања чини амикацин ефикасним против инфекција изазваних многим аеробним грам-негативним и неким грам-позитивним бактеријама.

Индикације Амикацин

1. Инфекције респираторног тракта: Пнеумонија, укључујући грам-негативне инфекције као што су оне изазване Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae и другим бактеријама.
2. Инфекције коже и меких ткива: укључујући опекотине, гнојне инфекције и друге инфекције коже изазване грам-негативним бактеријама.
3. Инфекције уринарног тракта: укључујући акутни и хронични пијелонефритис, циститис и инфекције изазване Pseudomonas aeruginosa и другим бактеријама.
4. Инфекције костију и зглобова: остеомијелитис, инфективни артритис и друге грам-негативне мишићно-скелетне инфекције.
5. Абдоминалне инфекције: Перитонитис и друге абдоминалне инфекције изазване грам-негативним бактеријама.
6. Септички шок: Интензивна нега за сепсу изазвану грам-негативним бактеријама.

Образац за издавање

1. Раствор за ињекције

Амикацин је најчешће доступан као раствор за ињекције, који се користи за интрамускуларну (ИМ) или интравенозну (ИВ) примену. Овај облик брзо делује, што га чини преферираним избором за лечење озбиљних инфекција.

• Концентрације:
  • 100 мг/2 мл
  • 250 мг/2 мл
  • 500 мг/2 мл

2. Прашак за припрему раствора за ињекције

Амикацин може бити доступан и као лиофилизовани прах који се мора разблажити пре употребе. Овај облик омогућава дуготрајно складиштење и прецизно дозирање када се разблажи.

• Прашак је генерално доступан у бочицама са различитим садржајем амикацина, као што су:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Амикацин делује везивањем за бактеријске рибозоме (30S подјединице), што омета синтезу протеина у бактеријским ћелијама. Овај механизам доводи до поремећаја синтезе протеина и на крају до смрти бактеријске ћелије.

2. Широк спектар деловања: Амикацин има широк спектар деловања против многих грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући патогене као што су:

Грам-позитивне бактерије:

1. Стафилококус ауреус (укључујући сојеве осетљиве на метицилин).
2. Стафилококус епидермидис.
3. Стрептококус пнеумоније.
4. Стрептококус пиогенес (стрептокок групе А).
5. Стрептококус агалактије (стрептокок групе Б).
6. Група Streptococcus viridans.

Грам-негативне бактерије:

3. Ешерихија коли.
4. Клебсијела пнеумонија.
5. Клебсијела окситока.
6. Ентеробактерија аерогенес.
7. Ентеробактер клоаке.
8. Протеус чудабилис.
9. Протеус вулгарис.
10. Сератиа марцесценс.
11. Псеудомонас аеругиноса.
12. Ацинетобактер спп.
13. Цитробактер спп.
14. Морганела моргании.
15. Провиденција спп.

3. Унакрсна резистенција и суперинфекције: Важно је напоменути да се код неких бактерија може развити резистенција на амикацин, посебно уз неправилну или честу употребу. То може довести до суперинфекција или унакрсне резистенције са другим антибиотицима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амикацин се генерално не апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене и обично се примењује интравенозно или мишићно.
2. Дистрибуција: Добро продире у различита ткива и телесне течности, укључујући плазму, плућа, бубреге, кожу, кости, меко ткиво и цереброспиналну течност (ЦСТ). Волумен дистрибуције је обично велики.
3. Везивање за протеине: Амикацин се везује за протеине крвне плазме у безначајној мери (око 10-20%).
4. Метаболизам: Амикацин се практично не метаболише у организму.
5. Излучивање: Већина амикацина се излучује путем бубрега гломеруларном филтрацијом. Његова гломеруларна филтрација зависи од функције бубрега и може бити смањена код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
6. Полуживот излучивања: Полуживот елиминације амикацина из организма зависи од брзине гломеруларне филтрације и обично је око 2-3 сата код одраслих са нормалном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

Начин примене

Амикацин се обично примењује интрамускуларно (ИМ) или интравенозно (ИВ). Интравенска примена може бити континуирана инфузија или болус.

1. Интрамускуларна ињекција (в/м):

   • Брзо се убризгава у дубоке мишиће (нпр. глутеалне мишиће) како би се смањила иритација ткива и побољшала апсорпција.

2. Интравенозна примена (IV):

   • Болусна примена: Амикацин се може примењивати као спори болус током 2-3 минута.
   • Инфузија: Инфузиони раствор се припрема разблаживањем амикацина у 100-200 мл компатибилног растварача (нпр. 0,9% раствор натријум хлорида или 5% раствор декстрозе) и примењује се током 30-60 минута.

Дозирање

Дозирање амикацина зависи од тежине инфекције, бубрежне функције и тежине пацијента. Следе опште препоруке:

1. Одрасли и деца старија од 1 месеца:

   • Уобичајена доза: 15 мг/кг телесне тежине дневно, подељено у 2-3 једнаке дозе сваких 8-12 сати.
   • Тешке инфекције: Доза се може повећати на 500 мг сваких 8 сати, не сме прећи 1,5 г дневно.

2. Новорођенчад (укључујући превремено рођене бебе):

   • Првих 7 дана живота (ако је интервал између порођаја и последње менструације мајке <40 недеља): 10 мг/кг сваких 12 сати.
   • После прве недеље живота: 7,5 мг/кг сваких 12 сати.

Користите Амикацин током трудноће

Употреба амикацина (аминогликозидног антибиотика) током трудноће треба да се заснива на строгим медицинским индикацијама и под надзором лекара. Лекар може прописати амикацин када корист за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус.

Важно је узети у обзир да аминогликозидни антибиотици попут амикацина могу проћи кроз плаценту и утицати на развој фетуса. Студије на животињама су показале да аминогликозиди могу изазвати конгениталне аномалије и друге нежељене ефекте на развој фетуса. Међутим, код људи, подаци о безбедности амикацина током трудноће су ограничени.

Ако је амикацин потребан за лечење инфекције код труднице, лекар треба пажљиво да процени потенцијалне користи и ризике. Ако се амикацин прописује током трудноће, препоручује се пажљиво праћење фетуса и праћење могућих нежељених ефеката.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на аминогликозидне антибиотике, укључујући амикацин, треба да користе лек са опрезом или да га потпуно избегавају.
2. Оштећење бубрега: Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега могу доживети акумулацију амикацина у организму, што може довести до токсичних ефеката. Дозирање треба прилагодити у зависности од степена оштећења бубрега.
3. Неуромускуларне болести: Употреба амикацина може бити опасна за особе са мијастенијом гравис (поремећај неуромускуларне трансмисије), јер може појачати дејство неуромускуларних блокатора.
4. Трудноћа и дојење: Информације о употреби амикацина током трудноће су ограничене. Стога, употребу амикацина током овог периода треба спроводити само под строгим индикацијама и под лекарским надзором. Такође је потребно консултовати лекара у вези са могућношћу употребе амикацина током дојења.
5. Акустични неуритис: Приликом употребе аминогликозида, укључујући амикацин, може се развити акустични неуритис, што доводи до оштећења слуха. Ово је посебно важно код пацијената са оштећењем слуха.
6. Мијастенија гравис: Код мијастеније гравис, коју карактерише оштећена неуромускуларна трансмисија, употреба амикацина може појачати дејство неуромускуларних блокатора и погоршати симптоме болести.

Последице Амикацин

1. Оштећење бубрега: Амикацин може изазвати бубрежну токсичност, посебно код пацијената са предиспозицијом ка бубрежној инсуфицијенцији. Ово се може манифестовати погоршањем бубрежне функције, протеинским уринарним синдромом или крвљу у урину.
2. Оштећење слуха: Један од најозбиљнијих нежељених ефеката амикацина је оштећење слуха, укључујући губитак слуха или тинитус. Ово је обично привремено, али у ретким случајевима може бити трајно.
3. Поремећаји равнотеже и координације: Неки пацијенти могу имати вртоглавицу или поремећаје равнотеже као резултат амикацина.
4. Алергијске реакције: Укључујући уртикарију, свраб, осип на кожи, оток усана или лица, ангиоедем и анафилаксију. У случају знакова алергијске реакције, одмах потражите медицинску помоћ.
5. Остали нежељени ефекти: Може се јавити и мучнина, повраћање

Прекомерна доза

1. Бубрежна дисфункција: Предозирање амикацином може изазвати токсичне ефекте на бубреге, што се може манифестовати као погоршање бубрежне функције, едем и поремећаји електролитског баланса.
2. Компликације са слухом: Амикацин може изазвати токсичне ефекте на вестибуларни апарат и слушни живац, што може довести до губитка слуха или вртоглавице.
3. Неуротоксичност: Неки пацијенти могу развити симптоме неуротоксичности као што су мишићна слабост, пареза, дрхтавица или бол у екстремитетима.
4. Анемија и друга крварења: Могу се јавити компликације хематопоезе као што су анемија, тромбоцитопенија и леукопенија.
5. Уобичајени симптоми предозирања: Ово може укључивати мучнину, повраћање, главобољу, нападе и општу слабост.

Интеракције са другим лековима

1. Други аминогликозидни антибиотици: Комбинована употреба амикацина са другим аминогликозидним антибиотицима може повећати њихове токсичне ефекте на бубреге и слух.
2. Нефротоксични лекови: Употреба амикацина са другим нефротоксичним лековима као што су амфотерицин Б или циклоспорин може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
3. Неуротоксични лекови: Комбинована употреба амикацина са лековима који имају неуротоксичне ефекте, као што су бизмут, винкристин или анестетици, може повећати неуротоксичне ефекте.
4. Миорелаксанти: Амикацин може повећати миорелаксантне ефекте миорелаксанаса као што су панкуронијум или векуронијум.
5. Лекови који утичу на функцију бубрега: Употреба амикацина са лековима који утичу на функцију бубрега, као што су диуретици, може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
6. Лекови који повећавају ниво калијума у крви: Комбинована употреба амикацина са лековима који повећавају ниво калијума у крви, као што су спиронолактон или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), може довести до хиперкалемије.