Алерзин

Брзо развијајућа економија, кућне хемикалије, које су са добрим намерама требало да олакшају женама посао, и као споредни ефекат - данас је прилично тешко пронаћи особу која не пати од бар једне манифестације алергијске реакције. Сваке године се попуњавају редови оних који су подложни „сезонским алергијама“, односно реакцији организма на одређени иритант, која је везана за промене годишњих доба, на пример, алергија на полен цветних биљака, реакција на прехладу и други. Антихистаминици за системску употребу, који делују на респираторни систем, Алерзин, које производи фармацеутска фабрика Егис (Мађарска) - ово је достојно решење за настали проблем.

Индикације Алерзина

Фармаколошки лек је развио произвођач као системски антихистаминик, па стога индикације за употребу Алерзина:

1. Симптоматско лечење нових знакова идиопатске уртикарије која је напредовала до стадијума хроничне болести.
2. Алергијски ринитис сезонске природе (полунска грозница).

Алергијски ринитис током целе године.

Образац за издавање

Састав лека је заснован на главној активној супстанци левоцетиризин хидрохлориду, чији је квантитативни индикатор 5 мг у једној јединици лека, левоцетиризин, ако се претвори у суво 100% хемијско једињење, је 4,21 мг. Постоји и низ додатних хемијских једињења, укључујући лактоза монохидрат.

На фармаколошком тржишту, облик ослобађања Алерзина је представљен у неколико варијанти:

1. Таблете заштићене одозго посебним растворљивим премазом. На паковању се налази седам јединица лека. На полицама апотека можете пронаћи картонске кутије за паковање, представљене једном или две плочице са леком.
2. Такође се производи раствор у капљицама (безбојна течност без седимента), који се сипа у тамне стаклене бочице од 20 мл. Бочица је упакована у класично картонско паковање. Капи, које имају слаткасти укус, узимају се орално, течност има благо приметан мошусни мирис.

Фармакодинамика

Разматрани лек припада категорији селективних лекова способних да инхибирају Х1-хистаминске рецепторе и да буду конкурентни антагонист хистамина. Главна активна супстанца лека је левоцетиризин - стабилни Р-енантиомер, изомерна варијетет цетиризина, опремљен ротацијом улево. Фармакодинамика Алерзина, а посебно левоцетиризина, слична је карактеристикама периферних Х1-рецептора. Алерзин ефикасно утиче на васкуларну пропустљивост, зависну од хистамина могућност развоја алергијских манифестација, смањује кретање еозинофила, инхибира и ограничава ослобађање инфламаторних медијатора. Увођење левоцетиризина омогућава спречавање појаве или олакшавање тока алергијских манифестација.

Алерзин показује високе антиинфламаторне, антиексудативне карактеристике, савршено ублажава иритацију и свраб. Истовремено, није забележен значајан ефекат на смањење способности можданих ћелија да преносе нервне сигнале (антихолинергички параметар) и блокаду 5-ХТ М2 (С М2) рецептора (индикатор антисеротонина).

Када се достигну потребне терапијске дозе, Алерзин не показује тенденцију ка седативном дејству на организам пацијента. Након узимања, ефекат лека почиње да се манифестује у интервалу од четврт сата до сат времена и траје два дана. Временски параметри зависе од индивидуалних карактеристика организма пацијента.

Фармакокинетика

Основно хемијско једињење лека о коме је реч - левоцетиризин - је дериват цетиризина, стога је фармакокинетика Алерзина представљена линеарном зависношћу и практично се не разликује од фармакокинетике цетиризина.

Активна супстанца левоцетиризин се добро апсорбује кроз гастроинтестиналну слузокожу и након педесет минута може се приметити њена максимална концентрација у крвном серуму: са једном дозом, овај параметар (Cmax) је 270 нг/мл, друга примена већ даје бројку од 308 нг/мл (при дози од 5 мг Алерзина). Ниво апсорпције лека не зависи од примењене дозе и не мења своје индикаторе од времена и количине унете хране. Ови параметри утичу само на време достизања вршне количине активне компоненте у плазми. Лек показује 100% биорасположивост.

Део лека (око 14%) се метаболише у телу. Овај процес је представљен реакцијама као што су деалкилација кисеоника, деалкилација азота, оксидација и комбиновање са таурином. Оксидација се одвија у присуству CYP изофора, док се деалкилација одвија уз директно учешће цитохрома CYP 3A4.

Активна супстанца показује висок ниво везе са протеинима крви, чији индикатор достиже 90%. До данас нема објективних информација о способности активне супстанце да дифундује кроз крвно-мождану баријеру. Такође нема података о могућностима дистрибуције лека у ткивима различитих органа, забележена је незнатна концентрација левоцетиризина у ћелијама централног нервног система, максимум је у бубрезима и јетри. Критеријум запремине дистрибуције је 0,4 л по килограму тежине пацијента.

Већина лека и његових метаболита се користи и излучује углавном активном тубуларном секрецијом и гломеруларном филтрацијом. Излучивање из организма се одвија урином кроз уринарни тракт (око 85,4%), а мала количина фецесом.
Полуживот Т1/2, у зависности од индивидуалних карактеристика организма и његовог здравственог стања, је од шест до девет сати. Овај индикатор је нижи код малих пацијената, али званични подаци још увек не постоје.

Укупни клиренс код одраслих пацијената карактерише се бројком од 0,63 мл/мин/кг. Треба напоменути да је клиренс левоцетиризина повезан са одговарајућим параметром креатинина. На основу тога, ако пацијентова медицинска историја укључује патолошке промене у функцији бубрега, умерене или тешке, интервал између примене лека Алерзин треба прилагодити према овом параметру (индикације клиренса креатинина). У случају потпуног престанка излучивања урина путем бубрега (анурија), укупни клиренс пацијентовог тела се смањује за приближно 80%.

У случају поступка хемодијализе који траје класична четири сата, количина левоцетиризина која се излучује током овог периода је мања од 10%.

Дозирање и администрација

У зависности од прописаног облика примене, начин примене и доза примењеног лека се незнатно разликују. Оба облика пацијент узима орално са потребном количином течности. Раствор се, пре употребе, одмери дозатором и унесе у чашу са малом количином воде, где се меша. Ово олакшава и чини лек ефикаснијим за узимање. Разблажени састав мора се одмах попити, не остављајући га за касније - у супротном се његова ефикасност смањује. Ако је прописан облик таблете, лековита јединица мора се прогутати без жвакања, заједно са потребном количином течности.

За децу старију од шест година и одрасле пацијенте, дневна доза је прописана као 5 мг левоцетиризина, што одговара једној филмираниј таблети, односно 20 капи раствора. Лек се узима једном дневно.

Новорођенчади узраста од шест месеци до годину дана прописује се само облик ослобађања у облику капи, док је доза 1,25 мг, што одговара пет капи које се примењују у тело једном дневно. За одојчад која још нису навршила шест месеци, узимање левоцетиризина се не препоручује, јер су подаци о ефектима лека на ову старосну категорију пацијената веома ограничени.

За децу узраста од једне до две године, препоручена доза је 2,5 мг, што одговара десет капи које се примењују у тело два пута дневно.

За децу узраста од две до шест година, препоручена доза је 2,5 мг, што је еквивалентно десет капи подељених у две дневне дозе.

Али, у зависности од стања пацијента, лекар који присуствује индивидуално прилагођава трајање терапије, начин примене и дозу левоцетиризина.

Ако пацијент такође пати од бубрежне дисфункције, доза Алерзина се прилагођава. Произвођач даје следеће препоруке о овом питању:

• Ако се током клиничких студија клиренс креатинина пацијента помери у распону од 30 до 49 мл/мин, препоручена доза лека је 5 мг, што одговара једној таблети или 20 капи раствора. Интервал између доза треба одржавати на 48 сати (два дана).
• Ако резултат теста покаже клиренс креатинина испод 30 мл/мин, препоручена доза лека је 5 мг, што одговара једној таблети или 20 капи раствора. Интервал између доза треба да буде 72 сата (три дана).

Ако је пацијент у пензионом добу, али анализа не показује никакве абнормалности у функцији бубрега, нема потребе за прилагођавањем дозе Алерзина. У супротном, количина лека се прописује у зависности од клиренса креатинина, према горе наведеним препорукама.

Ако пацијент има историју само отказивања јетре, нема потребе за прилагођавањем дозе примењеног лека.

За децу са оштећеном функцијом бубрега, количина лека се бира појединачно, узимајући у обзир њихову тежину и ниво клиренса креатинина.

Трајање лечења директно зависи од симптома који се појављују. У случају хроничног алергијског ринитиса, лечење Алерзином може се наставити годину дана.

Користите Алерзина током трудноће

Због чињенице да тренутно нема података о способности активне супстанце лека о коме је реч, левоцетиризина, да продре кроз крвно-мождану баријеру, употреба Алерзина током трудноће се не препоручује. Такође нема поузданих чињеница о безбедности левоцетиризина за нормалан развој ембриона.

Ако постоји потреба за терапијом алергија током периода када млада мајка доји своју новорођену бебу, дојење мора бити прекинуто током трајања лечења, након претходне консултације са лекаром.

Контраиндикације

Било који лек који се користи у терапијском третману има одређени ефекат на тело пацијента, локално или системски. Сходно томе, могуће су контраиндикације за употребу Алерзина. То су:

• Повећана индивидуална осетљивост на левоцетиризин или друге компоненте лека, као и на вишеструке деривате пиперазина.
• Због чињенице да површински премаз лека садржи лактозу монохидрат, таблете се не препоручују за употребу код пацијената са историјом малапсорпције глукозе-галактозе, галактоземије или недостатка лактозе.
• Алерзин у облику таблета се не прописује ако га пацијент није користио две године, због несавршености његовог физиолошког развоја.
• Контраиндикације за употребу Алерзина укључују трудноћу и лактацију.
• Ако је клиренс креатинина испод 10 мл/мин и пацијент има очигледну тешку бубрежну дисфункцију.
• Старији пацијенти. Промене повезане са старењем могу изазвати смањење гломеруларне филтрације, а левоцетиризин има тенденцију да изазове задржавање урина.
• Особе са оштећеном функцијом бубрега треба да узимају лек веома пажљиво, прилагођавајући дозу и интервал примене.
• Будите опрезни приликом прописивања левоцетиризина ако пацијент вози или управља машинама које захтевају посебну пажњу и потенцијално су опасне.
• Стање пацијентовог тела које чини задржавање урина вероватним. На пример, повреда која погађа кичмену мождину или хиперплазија простате итд.
• Склоност тела ка алергијским реакцијама.
  

Последице Алерзина

Углавном, лекови на бази левоцетиризина добро се подносе од стране пацијентовог тела, али под одређеним околностима могу се јавити негативни симптоми. Приликом узимања Алерзина, у неким случајевима могу се приметити следећи нежељени ефекти:

• Гастроинтестинални тракт и други органи за варење могу реаговати:

• Жеђ узрокована сувоћом усне слузокоже.
• Дијареја и затвор.
• Грчеви у стомаку су реакција на иритацију слузокоже дигестивног тракта.
• Хепатитис.
• Мучнина, која, ако је посебно интензивна, доводи до повраћања.
• Поремећаји мокрења, задржавање урина.
• Неуспех у производњи ензима јетре.

• Реакција централног нервног система:

• Несаница или, обрнуто, поспаност.
• Поремећаји укуса.
• Несвестица.
• Појава кратког даха.
• Вртоглавица.
• Благи психопатолошки поремећај (астенија).
• Повећан умор.
• Оштећена осетљивост коже (парестезија).
• Тремор и конвулзије.
• Осећај еуфорије и халуцинације.
• Емоционална нестабилност, суицидалне мисли.
• Симптоми бола у пределу главе.

• Манифестације алергије:

• Иритација коже.
• Копривњаче.
• Анафилакса.
• Хиперемија.
• Свраб.
• Осип на кожи.
• Едем, у посебно тешким случајевима, до Квинкеовог едема.

• Реакција кардиоваскуларног система изражава се појавом повећаног срчаног ритма.
• Визуелни орган може реаговати поремећајем јасноће и изразитости перцепције слике.
• Манифестације различите природе:

• Мијалгија је бол у мишићима различитог интензитета и природе.
• Повећање телесне тежине.
• Повећан апетит.

Ако се појави један или више горе наведених симптома, требало би да престанете са узимањем Алерзина. Ово може бити довољно да патолошке манифестације саме прођу. Али не би било лоше да се консултујете са својим лекаром, обавештавајући га о негативним ефектима на организам.

Прекомерна доза

Ако је пацијент, током лечења, довољно одговоран у праћењу препоручених упутстава и доза лека, онда нема потребе да се плашите превелике дозе Алерзина. Ако су упутства прекршена, а ипак је дошло до предозирања леком, тело пацијента је у стању да реагује на ову чињеницу променом расположења и стања тела: примећује се поспаност, коју нагло замењује повећана ексцитабилност, и обрнуто.

Тренутно не постоји јасан антидот који би блокирао дејство левоцетиризина. Стога, ако се појаве ови симптоми, требало би да се консултујете са специјалистом. Он ће спровести преглед, прилагодити дозу и, ако је потребно, прописати симптоматску или потпорну терапију. Ако није прошло више од два сата од уношења велике дозе левоцетиризина, било би добро изазвати повраћање или испрати желудац. Хемодијализа није ефикасна у овој ситуацији.

Интеракције са другим лековима

Сваки сложени третман је и прилика за повећање ефикасности лечења, али и вероватноћа да ће довести до супротног, неочекиваног резултата. Стога је правилан тандемски избор лекова дужност сваког лекара, од кога зависи здравље, а понекад и живот његовог пацијента. Прави избор је ниво квалификације и искуства лекара. Приликом увођења било ког лека у протокол лечења, неопходно је знати њихов међусобни утицај у случају заједничке употребе. Размотримо интеракцију Алерзина са другим лековима, која је последица фармакодинамичких карактеристика левоцетиризина.

Парови Алерзина у комбинацији са псеудоефедрином, циметидином, диазепамом, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом или еритромицином добро функционишу и добро се допуњују.

Алерзин треба примењивати са опрезом заједно са седативима, јер њихов међусобни утицај и укупан ефекат на организам пацијента нису потпуно јасни. У случају употребе Алерзина заједно са лековима који сузбијају рецепторе централног нервног система, левоцетиризин донекле појачава њихове карактеристике.

Приликом тандемске примене левоцетиризина и теофилина, узиманих у дневној дози од 0,4 г, примећује се благо смањење клиренса левоцетиризина, за приближно 16%.

Комбинована употреба лека о коме је реч и етил алкохола је неприхватљива.

Време и количина уноса хране немају тако значајан утицај на терапеутске карактеристике лека. Међутим, левоцетиризин не треба узимати са храном. У овом случају долази до благог смањења активности апсорпције лека од стране гастроинтестиналног слузокоже.

[ 1 ], [ 2 ]

Услови складиштења

Ефикасност лека који се користи зависи од тога колико се правилно одржавају услови складиштења Алерзина. Овај лек треба чувати у просторији са температурним режимом који не прелази 25 степени Целзијуса. Место складиштења треба да буде суво и недоступно светлости, посебно директној сунчевој светлости. Место треба ограничити за приступ малој деци.

Рок трајања

Ако су испуњени сви услови складиштења лека, рок трајања дотичног лека је две године. Ако је лек представљен у облику капи, онда се након отварања бочице његова потребна терапеутска ефикасност одржава наредне четири недеље. Након тога, капи Алерзин се не смеју користити. Коначни датум истека лека мора бити назначен на паковању.