Активирај

Актилисе има тромболитичка својства.

Индикације Активирај

Користи се за обнављање крвних процеса унутар крвних судова лизом тромба током инфаркта миокарда, који је акутан.

Такође се користи у случајевима плућне емболије праћене хемодинамским поремећајима.

Може се прописати у акутној фази исхемијског можданог удара.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику инфузионог лиофилизата, унутар стерилних стаклених бочица капацитета 50 мл. Кутија такође садржи растварач - у бочицама капацитета 50 мл.

Фармакодинамика

Лек има тромболитички ефекат и делује као активатор ткива плазминогена (гликопротеина који помаже у модификацији лека у плазмин). Као резултат тога, развија се антикоагулантни и фибринолитички ефекат.

Фибринолитичка активност лека је ограничена на подручје тромба и готово нема утицаја на друге процесе хемостазе (фибриноген се не уништава, а системска фибринолиза се не активира). Због тога се вероватноћа крварења не повећава, а хипофибриногенемија се не развија.

Уколико се развије акутна фаза плућне емболије, на позадини које се примећују хемодинамски поремећаји, употреба Актилизеа доводи до краткорочног смањења величине тромба, а поред тога и до стабилизације притиска унутар плућне артерије и одржавања физиолошки адекватне функције десне коморе.

Фармакокинетика

Лек се излучује из крвотока прилично брзо. Полуживот је приближно 5 минута, тако да након 20 минута у крви остаје само око 10% почетних нивоа. Остаци алтеплазе, дистрибуирани у течностима са ткивима, излучују се у року од 40 минута. Процес биотрансформације лека се одвија у јетри.

Дозирање и администрација

Припрема инфузионе течности: лиофилизат из бочице се разблажује у стерилној течности, која се налази у другој бочици из паковања, док се не добије концентрација од 1 мг/мл. Након тога, ова течност се може разблажити физиолошким раствором. Лек се примењује интравенозно. Величина порције се бира узимајући у обзир стање и тежину пацијента, као и природу болести.

Током акутне фазе инфаркта (првих 6 сати), особама тежим од 65 кг треба дати 15 мг лека интравенозно млазним млазом; затим се 50 мг примењује путем инфузије (током 0,5 сати), и додатних 35 мг (током 60 минута) док доза не достигне 0,1 г. Након 6-12 сати од појаве симптома, 10 мг супстанце се примењује интравенозно млазним млазом; затим се 50 мг лека примењује инфузијом током 1 сата, а касније 10 мг (у интервалима од 30 минута) док укупна доза не достигне 0,1 г током периода од 3 сата.

Особама тежине мање од 65 кг треба применити максимално 1,5 мг/кг лека. Аспирин и хепарин се такође примењују заједно са Актилисеом. Током употребе лека потребно је пратити вредности АПТТ-а.

Током терапије плућне емболије, лек се примењује интравенозно млазним струјом - у дози од 10 мг, током 1-2 минута, затим у дози од 90 мг током 120 минута, док се не добије укупна доза од 0,1 г. Особама тежине мање од 65 кг дозвољено је да користе максимално 1,5 мг/кг лека.

[ 2 ]

Користите Активирај током трудноће

Током трудноће или лактације, лек треба користити са великим опрезом.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство тешке осетљивости на лек;
• неоплазме које утичу на централни нервни систем;
• хеморагични облик дијатезе;
• хируршке процедуре у пределу кичмене мождине;
• перикардитис;
• болести код којих постоји поремећај церебралне циркулације (хеморагични мождани удар, као и интракранијална хеморагија);
• васкуларна анеуризма;
• панкреатитис;
• ретинопатија хеморагичне природе;
• порођајне или опште хируршке операције;
• изражено повећање вредности крвног притиска;
• ендокардитис бактеријског порекла;
• погоршани чир;
• цироза јетре;
• проширене вене које утичу на венске судове у једњаку;
• отказивање јетре;
• портална хипертензија;
• хепатитис.

Потребан је опрез приликом прописивања лекова старијим особама, као и особама са стањима која представљају висок ризик од крварења (биопсије или пункције у васкуларном подручју, као и интрамускуларне ињекције).

Последице Активирај

Употреба лека понекад доводи до следећих нежељених ефеката:

• локално спољашње крварење у подручју оштећених крвних судова, као и из носа, десни или подручја убода;
• крварење унутрашње природе (урогенитални систем, гастроинтестинални тракт, као и паренхимски органи);
• аритмија;
• Повремено се примећују повраћање, смањен крвни притисак, мучнина и тромбоемболија.

[ 1 ]

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се компликације хеморагичне природе - унутрашње или спољашње крварење.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са другим лековима који утичу на функцију тромбоцита или згрушавање крви повећава вероватноћу крварења.

Комбинација Актилисеа са АЦЕ инхибиторима повећава вероватноћу анафилактичких симптома.

Инфузиона течност лека не сме се мешати у истој посуди са другим лековима.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Актилисе треба чувати на температури од 25°C. Припремљена инфузиона течност може се чувати у фрижидеру највише 24 сата.

Рок трајања

Актилисе се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Актилисе се користи са опрезом у педијатрији.

Аналоги

Аналог лека је Алтеплаза.

Рецензије

Актилизе добија углавном позитивне критике од медицинских стручњака. Лек има много предности, а главна је његова специфичност за фибрин. Недостатак производње антитела против лека омогућава његову поновљену употребу; такође се напомиње да само повремено доводи до смањења вредности крвног притиска.

Употреба Актилизеа у случају срчаног удара (уз брзи почетак терапије – током првих 6 сати) значајно смањује стопу смртности од ове болести. Истовремено, примена лека често помаже у избегавању развоја кардиогеног шока, који је тешка компликација инфаркта миокарда.