Агренокс

Агренокс припада групи лекова који имају способност да утичу на реолошке карактеристике крви. Према класификацији, овај лек је инхибитор агрегације тромбоцита без хепарина. Фармакотерапеутска група лека су средства која утичу на циркулаторни систем и хематопоезу.

Лек се широко користи за лечење болести чија је патогенеза повезана са повећаним нивоом стварања тромба у циркулаторном систему. Поред тога, Агренокс се користи за спречавање и лечење компликација акутних и хроничних патолошких стања.

Упркос високој ефикасности овог лека, потребно је узети у обзир могућност нежељених ефеката. Пре узимања Агренокса, треба узети у обзир контраиндикације, а дозу прописује искључиво лекар.

Лек, када се узима у исправној дози и током исправног трајања, добро се подноси и не изазива нежељене ефекте повезане са предозирањем или карактеристикама сваке компоненте, укључујући и дејство главног активног састојка.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Агренокса

Индикације за употребу Агренокса укључују превентивне и терапијске мере. Због способности лека да спречи агрегацију тромбоцита и стварање конгломерата, широко се користи у патолошким стањима, чија се генеза заснива на овом својству тромбоцита.

Међу акутним стањима треба издвојити транзиторни исхемијски напад мозга; патогенетско објашњење за његов развој лежи у зачепљењу лумена крвног суда тромбом. У зависности од величине тромба, клиничке манифестације могу варирати.

Дакле, уз благо затварање лумена, примећује се смањење протока крви у одређеном суду који храни део мозга. Као резултат тога, могуће су вртоглавица и главобоља. Међутим, како процес напредује и лумен се даље зачепљује, јављају се израженији клинички симптоми са губитком свести и оштећењем неких функција у телу.

Индикације за употребу Агренокс се такође користи код исхемијског можданог удара, када се природа акутног стања потврди коришћењем посебних инструменталних техника. Поред тога, лек се користи у превентивне сврхе код људи који већ имају мождане ударе у анамнези. Индикације су последица способности Агренокса да смањи стварање тромба.

[ 3 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања одређује начин употребе лека. Тако се Агренокс ослобађа у облику капсула, што обезбеђује испоруку њиховог садржаја у желудац, заобилазећи процес цепања у усној дупљи.

Једна капсула лека састоји се од дипиридамола са постепеним ослобађањем у количини од 200 мг и ацетилсалицилне киселине - 0,025 г. Поред тога, капсула има неке помоћне компоненте: желатин, хипромелоза, диметикон 350, глицерил триацетат, метакрилатни кополимер (тип Б), титанијум диоксид (Е 171), акација, микрокристална целулоза и многе друге.

Све наведене компоненте су капсуле са продуженим дејством. Инкапсулирани облик ослобађања спречава дејство пљувачних ензима на главне активне компоненте. Лек се ослобађа у полипропиленској цеви са различитим количинама: 30 и 60 капсула у свакој.

Свака капсула се састоји од тврдог желатина и подељена је на два поклопца: један је црвен и непрозиран, а други је млечне боје. Капсула је напуњена жутим гранулама и таблетом. Потоња је округла, биконвексна и има љуску са равним ивицама.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамику Агренокса одређује неколико биохемијских механизама повезаних са ацетилсалицилном киселином и дипиридамолом.

Ацетилсалицилна киселина има способност да спречи синтезу тромбоксана А2, који обавља функцију активатора адхезије тромбоцита и спазма крвних судова. Овај механизам се заснива на блокирању циклогеназе у тромбоцитима.

Дипирадамол утиче на неколико механизама. Способан је да спречи апсорпцију аденозина од стране крвних ћелија и ендотелних ћелија. Активност овог процеса се смањује за 80% под условом да терапијска доза не прелази 2 мцг/мл.

Као резултат тога, долази до повећања количине аденозина, што утиче на рецепторски апарат тромбоцита А2, што заузврат активира синтезу аденилат циклазе и повећава садржај цАМП-а у тромбоцитима.

Као резултат ових реакција, примећује се смањење брзине адхезије тромбоцита као одговор на утицај њиховог активационог фактора, колагена и аденозин дифосфата.

Смањење агрегације тромбоцита повећава њихов животни век, што резултира нормализацијом њиховог броја. Поред тога, дипирадамол је у стању да шири крвне судове, јер има вазодилататорну активност.

Фармакодинамика Агренокс, уз помоћ дипиридамола, смањује активност тромбоцитогенезе изазване субепителним структурама повећањем садржаја заштитног медијатора.

Дакле, комбиновани ефекат дипиридамола и ацетилсалицилне киселине обезбеђује инхибицију агрегације, активације и адхезије тромбоцита.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Агренокса је одређена патогенетским ефектима дипиридамола и ацетилсалицилне киселине.

Апсорпција дипиридамола обезбеђује биорасположивост лека од око 70%. Максимална концентрација активне супстанце у крвотоку се јавља у периоду - 2-3 сата након узимања 400 мг (200 мг два пута) - то је дневна доза.

Фармакокинетика Агренокса са постепеним ослобађањем није под утицајем уноса хране. Дистрибуција дипиридамола се примећује у многим органима због његове високе липофилности. Активна фаза дистрибуције код интравенске примене лека се не разликује од оралне примене.

Дипиридамол у малим количинама може продрети кроз крвно-мождану и трансплацентарну баријеру. Активна супстанца се транспортује у комплексу са протеинима крви. Метаболизам се у већој мери одвија у јетри због његовог комплекса са глукуронском киселином са формирањем моно- и диглукуронида.

Процес елиминације дипиридамола је подељен у две фазе. Преовлађујуће време полуелиминације је 40 минута, а коначно време полуелиминације је 13 сати. Поновљена употреба лека не изазива његову акумулацију у организму.

Још једна компонента Агренокса је ацетилсалицилна киселина, која се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту када се користи орално. Максимални ниво у крви се постиже у року од 30 минута када се узима 50 мг два пута дневно.

Ацетилсалицилна киселина се трансформише у салицилат, који се комбинује са албумином и транспортује до свих органа и ткива, укључујући мајчино млеко, структуре ЦНС-а и ткива фетуса. Концентрација салицилата се брзо смањује, а његов метаболизам се одвија уз помоћ специфичних естераза.

Скоро 100% ацетилсалицилне киселине се излучује у метаболисаном облику путем бубрега. Непромењени облик ове супстанце се излучује у већим количинама са повећањем дозе.

[ 8 ]

Дозирање и администрација

Агренокс се узима без обзира на оброке два пута дневно. Између доза мора се поштовати одређени интервал, па се Агренокс користи ујутру и увече.

Да би садржај капсуле доспео у желудац непромењен, капсулу треба прогутати целу, без жвакања. Да би се олакшао унос Агренокса, капсула се испира чашом воде.

Начин примене и дозирање за сваку особу треба одабрати појединачно, јер неки могу искусити цефалгију на почетку терапије Агреноксом. Да би се смањила манифестација нежељених ефеката, потребно је смањити узету дозу и оставити једну капсулу дневно, пожељно пре спавања. Ујутру треба узети малу дозу ацетилсалицилне киселине.

Међутим, треба запамтити да је за постизање жељеног резултата неопходно поштовати начин примене и дозу, па чим главобоља престане да мучи, препоручује се наставак дозирања две капсуле. Трајање терапијског курса се одређује појединачно, на основу тежине болести и присуства пратеће патологије.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Користите Агренокса током трудноће

Употреба Агренокса током трудноће је ограничена због недовољних података о његовој употреби током овог периода. Због садржаја ацетилсалицилне киселине у овом леку, може имати негативан ефекат на фетус.

Узимање лека након другог тромесечја трудноће може изазвати превремено рођење превремено рођене бебе, појаву интракранијалних хеморагија у супстанци и просторима феталног мозга, као и рођење мртворођеног фетуса или смрт у првим сатима након рођења.

На основу горе наведеног, употреба Агренокса током трудноће у 3. тромесечју трудноће треба да буде забрањена због негативног утицаја лека на фетус у облику кардиоваскуларне патологије - затварања артеријског канала.

Студије нису спроведене на трудницама које користе овај лек, тако да се његова употреба не треба препоручити током овог периода. Поред тога, ако се фетус зачне док узимате Агренокс, трудницу треба упозорити на могући патолошки ефекат лека на фетус.

Што се тиче периода дојења, главни активни састојци лека - дипиридамол и салицилати могу продрети у мајчино млеко. Због тога се употреба Агренокса током овог периода не препоручује.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Агренокса заснивају се на индивидуалним карактеристикама организма и присуству истовремених патолошких стања. Од генетске нетолеранције на компоненте Агренокса, вреди истаћи алергијске реакције на дипиридамол и ацетилсалицилну киселину, као и додатне компоненте. Не препоручује се употреба лека у трећем тромесечју трудноће и у детињству.

Контраиндикације за употребу Агренокса такође укључују одређене болести, као што су улцеративне лезије слузокоже желуца и дуоденума, патологија система коагулације крви - хемофилија, хеморагичне болести или дијатеза, које могу бити компликоване крварењем.

Због присуства ацетилсалицилне киселине у саставу лека, не препоручује се особама са болестима алергијске генезе - бронхијалном астмом или полипима у носним шупљинама.

Бубрежна, јетрена и срчана инсуфицијенција у фази декомпензације су контраиндикације за примену Агренокса. Поред тога, није препоручљиво узимати овај лек истовремено са метотрексатом у дози већој од 15 мг/недељно.

[ 9 ], [ 10 ]

Последице Агренокса

Сви нежељени ефекти Агренокса подељени су према поремећајима у одређеним системима организма. Из циркулаторног и лимфног система потребно је истаћи смањење нивоа тромбоцита и еритроцита у крви. Поред тога, због сталног крварења у желудачну шупљину, може се развити анемија услед недостатка гвожђа.

Имуни систем може реаговати на лек реакцијом преосетљивости, узрокујући осип, тешки бронхоспазам, ангиоедем или уртикарију.

Нежељени ефекти Агренокса изазвани нервним системом манифестују се крварењем у ткиву или просторима мозга, цефалгијом, вртоглавицом сличном мигрени.

Крварење се може јавити у очима, носним шупљинама, органима гастроинтестиналног тракта, кожи, а може бити тешко зауставити га током хируршких операција или других манипулација.

Кардиоваскуларни систем може реаговати на Агренокс убрзаним радом срца, несвестицом, смањеним крвним притиском или осећајем „врућине“.

Гастроинтестинални тракт може реаговати на лек мучнином, повраћањем, цревним поремећајима и болом у стомаку. Мијалгија је симптом оштећења мишићно-скелетног система.

[ 11 ]

Прекомерна доза

Предозирање леком се углавном манифестује клиничким симптомима прекомерне акумулације дипиридамола. То је због чињенице да капсула садржи 200 мг дипиридамола и само 0,025 г ацетилсалицилне киселине. Као резултат тога, манифестације предозирања могу се изразити валунзима врућине, повећаним знојењем, нервозом и општом слабошћу.

Поред тога, може доћи до бола иза грудне кости, смањеног крвног притиска и убрзаног откуцаја срца.

Предозирање ацетилсалицилном киселином је мање интензивно, али се и даље примећују вртоглавица, често плитко дисање, поремећаји варења, тинитус (посебно у старости), смањена визуелна и слушна перцепција и губитак свести. У случају узимања велике дозе, могућа је хипертермија са повећањем температуре на 39 степени, као и симптоми хиповолемије. Недостатак течности у организму доприноси развоју животно угрожавајућих стања.

Међутим, ове клиничке манифестације могу се јавити само у малом броју случајева због мале количине ацетилсалицилне киселине у једној капсули Агренокса.

Уколико се појаве симптоми предозирања, треба спровести симптоматско лечење. То укључује испирање желуца, примену деривата ксантина (аминофилина), који могу смањити тежину предозирања. Друге методе за убрзавање елиминације лека нису од посебног значаја, јер се Агренокс трансформише у јетри и ткивима, што узрокује његово дуготрајно присуство у организму.

Интеракције са другим лековима

Интеракције Агренокса са другим лековима заснивају се на појачавању или инхибирању одређених терапеутских ефеката лекова који се узимају истовремено.

Ацетилсалицилна киселина може повећати активност антикоагуланса, антитромботичких средстава, валпроинске киселине и фенитоина, што може повећати вероватноћу развоја нежељених ефеката.

Комбинација са нестероидним антиинфламаторним лековима (парацетамол и ибупрофен), хормонима и алкохолом може изазвати компликације из дигестивног система. Ацетилсалицилна киселина повећава дејство лекова који снижавају шећер у крви, као и токсична својства метотрексата, посебно у дозама изнад 15 мг/недељно.

Ова киселина инхибира активност простагландина и доводи до смањења бубрежног протока крви са накнадним задржавањем течности и соли. Као резултат тога, терапеутски ефекат бета-блокатора и диуретика (спиронолактон) може се смањити.

Дипиридамол може повећати концентрацију аденозина у крви, па треба преиспитати дозу овог другог. Комбинована употреба са варфарином не доводи до развоја компликација, укључујући крварење, у већој мери него сам варфарин.

Дипиридамол појачава активност лекова чији је механизам деловања заснован на снижавању крвног притиска, и инхибира дејство инхибитора антихолинестеразе, који се користе код малигне мијастеније.

Интеракције Агренокса са другим лековима у дозама ацетилсалицилне киселине већим од 3 г/дан могу довести до смањења терапеутског ефекта АЦЕ инхибитора због утицаја киселине на реакцију претварања ренина у ангиотензин.

Истовремена употреба ацетилсалицилне киселине и ацетазоламида може изазвати повећање концентрације овог другог у крви и развој нежељених ефеката.

[ 16 ]

Услови складиштења

Услови складиштења за Агренокс, као и за било који други лек, захтевају поштовање одређених правила, која укључују температуру, влажност и избегавање директног сунчевог светла на амбалажи лека.

Температура просторије у којој ће се овај лек чувати не би требало да прелази 30 степени. Поред тога, потребно је пратити интегритет паковања лека.

Произвођач је био забринут због деце која би могла да дођу до Агренокса и узму велику дозу или би капсула могла да затвори лумен горњих дисајних путева, па бочица има посебан поклопац. Као резултат тога, може се отворити само применом силе.

Услови складиштења Агренокса обезбеђују очување терапеутских својстава наведених у упутству током одређеног периода. Датум последњег дана узимања лека је такође назначен на спољашњем картонском паковању и унутрашњој бочици. Због таквог паковања, активна супстанца није под утицајем фактора околине.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Рок трајања

Рок трајања је информација о леку која је обавезна за сваки лек. То је одређени временски период који има специфичан датум последње дозе. Током овог периода, произвођач лека гарантује сумњу у главна терапеутска својства, уз поштовање горе наведених услова складиштења.

Рок трајања Агренокса је 3 године. Након овог периода, забрањено је користити лек, јер не само да може изгубити своја лековита својства, већ и негативно утицати на организам различитог интензитета.

Агренокс је доказано ефикасан лек на бази дипиридамола и ацетилсалицилне киселине. Због њихове комбинације, овај лек има антитромботички ефекат. Постиже се спречавањем агрегације тромбоцита у крвотоку. Његово терапеутско својство се користи за лечење и превенцију пролазних исхемијских напада или исхемијских можданих удара.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]