Аген

Лек Аген је група антагониста калцијума са главним активним састојком - амлодипином. Међународни назив звучи као Амлодипин. Класификација, која обухвата лек, обухвата општу групу названу агенси који утичу на кардиоваскуларни систем, као и подгрупе. Аген припада антагонистима калцијума који делују селективно. Њихова највећа активност се манифестује у односу на крвне судове. По пореклу, лек је дериват дихидропиридина. Аген се широко користи у кардиологији, јер се његова тачка примене сматра крвним судовима. Стога се користи као монотерапија за висок крвни притисак, као и у комбинованом лечењу патологија кардиоваскуларног система.

Међутим, треба запамтити да тешка срчана инсуфицијенција захтева посебан приступ, па је потребно размотрити употребу Агена као секундарне терапије у малим дозама. Такође је потребно пажљиво одабрати дозе, почевши од минималних, за особе са инсуфицијенцијом јетре, и у старосној категорији након 70 година. У напомени о употреби Агена потребно је додати појачавање дејства лека грејпфрутом или његовим соком због повећања биодоступности Агена.

Индикације Агена

Индикације за употребу Агена су одређене способношћу амлодипина да утиче на мишићна влакна у зидовима крвних судова. Контракција било ког мишићног влакна настаје због транспорта калцијума кроз мембрану, што обезбеђује активацију моторичког процеса. Ако је унос калцијума блокиран, онда се мишићи не могу контраховати и налазе се у опуштеном стању.

Због овог ефекта, срце је растерећено, јер периферни судови не пружају отпор при сваком срчаном излазу, док коронарне артерије које хране срчани мишић, опуштајући се, обезбеђују довољно снабдевање кисеоником и супстанцама петље.

На основу ових чињеница, индикације за употребу Агена укључују кардиоваскуларне болести изазване мишићним спазмом. То укључује артеријску хипертензију 2-3 степена тежине.

Аген се такође користи за исхемијску болест срца са њеним различитим манифестацијама, као што су стабилна ангина или вазоспастична ангина. Поред тога, користи се као помоћни лек за хроничну срчану инсуфицијенцију.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања у великој мери обезбеђује трајање периода када лек почиње да показује своја главна својства. Дакле, Аген се ослобађа у облику таблета, тако да не треба очекивати тренутни терапеутски ефекат. Потребно је узети у обзир да лек достиже максималну концентрацију у крви тек након 6-12 сати након оралне примене.

Облик ослобађања лека је омогућио употребу не само фиксних доза амлодипина, већ и минималних. Тако свака таблета, без обзира на дозу, има линију раздвајања у средини. На једној страни таблете је слово А, а поред њега је доза лека. Овај број означава садржај главне активне супстанце у овој таблети.

Раздељујућа линија омогућава узимање половине дозе амлодипина од оне која је садржана у целој таблети. Стога се терапија Агеном може започети са 2,5 мг амлодипина, дељењем таблете од 5 мг на два дела. Као резултат тога, оптимална доза Агена је правилно одабрана.

Сама таблета је беле боје и дугуљастог облика.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Амлодипин је у стању да спречи улазак калцијума кроз споре канале и инхибира његово накупљање у глатким мишићним влакнима срца и крвних судова.

Фармакодинамика Агена је последица директног релаксирајућег ефекта на глатка мишићна влакна која се налазе у зиду крвних судова. Тачан механизам деловања амлодипина код ангине још увек није разјашњен, али су идентификована два могућа пута.

Прва метода елиминације бола у пределу срца заснива се на способности амлодипина да шири периферне крвне судове, чиме се смањује отпор који срце мора да се бори са сваком контракцијом.

Други пут је узрокован опуштањем мишића у зидовима коронарних артерија, што узрокује њихово ширење и обезбеђивање више кисеоника и хранљивих материја срцу.

Фармакодинамика Агена код артеријске хипертензије пружа неопходан резултат - смањење крвног притиска, током целог дана. Због постепеног ослобађања амлодипина, након узимања Агена, не долази до оштре хипотензије.

Код ангине пекторис, амлодипин продужава време до следећег напада бола, чиме се смањује потреба за честом употребом нитрата.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Агена укључује постепену апсорпцију амлодипина у крв након оралне примене таблете. Паралелна конзумација хране заједно са таблетом не изазива нежељене ефекте. Апсолутна биорасположивост амлодипина у неметаболизованом облику је приближно 60% до 80%. Максимална акумулација активне супстанце у крви се јавља 6-12 сати након узимања таблете. Способност амлодипина да се веже за протеине достиже 97,5%.

Полуживот елиминације из крвотока је око 30-50 сати. Константне концентрације лека у плазми могу се постићи тек након редовне примене Агена током недељу дана. Амлодипин се углавном метаболише у неактивне метаболите. 60% амлодипина се излучује путем бубрега, при чему се 10% лека излучује непромењено.

Фармакокинетика Агена се не мења код старијих особа, тако да није потребно прилагођавање дозе. Дозу треба повећавати са опрезом ако је ефекат недовољан. У случају дисфункције јетре, треба узети у обзир повећање трајања разградње и елиминације амлодипина.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање се бирају појединачно, узимајући у обзир здравствено стање особе, тежину болести и присуство истовремене патологије и контраиндикација.

У већини случајева, почетна доза за одрасле је 5 мг главног активног састојка за контролу артеријске хипертензије и болова у грудима. Таблета се узима једном дневно, али ако је терапеутски ефекат недовољан, доза се повећава на 10 мг.

Начин примене и дозирање треба узети у обзир у свеобухватном приступу лечењу хипертензије. Стога се Аген може комбиновати са употребом тиазидних диуретика, лекова централног дејства и инхибитора ангиотензин-конвертујућег ензима.

У лечењу ангине, амлодипин се користи паралелно са другим антиангиналним лековима, као што су нитрати или бета-блокатори.

Аген је дозвољен за употребу код деце старије од 6 година ако постоје индикације. Почетна доза не сме прећи 2,5 мг дневно. Ова доза треба да се одржава месец дана, након чега треба проценити резултат и, ако је потребно, извршити корекцију.

Ако је терапеутски ефекат недовољан, доза се може повећати на 5 мг, али за децу је то максимална количина амлодипина. Ефекат виших доза није проучаван код ове категорије пацијената.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Користите Агена током трудноће

Труднице, као нико други, подложне су периодичном повећању притиска у присуству тако озбиљног патолошког стања као што су прееклампсија и еклампсија. Управо контрола индикатора крвног притиска помаже у спречавању развоја компликација.

Употреба Агена током трудноће није експериментално проучавана, стога се употреба лека са активном супстанцом амлодипин препоручује само у случајевима када је немогуће да трудница изабере други алтернативни лек за контролу крвног притиска.

Поред тога, употреба Агена током трудноће је дозвољена када ризик изазван самом болешћу премашује појаву нежељених ефеката након узимања амлодипина код фетуса и жене.

Пошто могућност продирања амлодипина у мајчино млеко труднице није проучавана, стога је приликом одлучивања о употреби Агена потребно узети у обзир користи дојења за бебу и позитиван ефекат употребе лека за трудницу.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Агена укључују опште препоруке за болести и индивидуалне карактеристике тела. Дакле, низак праг осетљивости на амлодипин, дихидропиридин или било коју другу додатну компоненту која је део лека је једна од контраиндикација.

Међу патолошким стањима и болестима, потребно је истаћи пад крвног притиска на ниске нивое, све до развоја шока различитог порекла, укључујући срчани шок.

Контраиндикације за употребу Агена карактерише присуство исхемијске болести срца са нестабилном ангином. Поред тога, треба обратити пажњу на стање са опструкцијом излазног крвног суда из левог срца, наиме из леве коморе. Слично стање се примећује код тешке аортне стенозе.

Контраиндикације такође укључују нестабилну срчану инсуфицијенцију услед хемодинамских поремећаја након развоја акутног инфаркта миокарда. Амлодипин се не сме узимати током првих 8-10 дана након инфаркта.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Последице Агена

Нежељени ефекти Агена могу се приметити због индивидуалних карактеристика тела приликом узимања амлодипина, као и ако се не поштују препоруке за његову употребу.

Сви нежељени ефекти Агена су подељени по учесталости појављивања. Најчешћи су реакција нервног система са поспаношћу, вртоглавицом и главобољом. Из васкуларног система јављају се „валунзи“ и оток потколеница, а дигестивни систем може реаговати болом у стомаку и мучнином.

Даље, ређе, јављају се несаница, промене у психоемоционалном стању, несвестица, оштећење вида, зујање у ушима, убрзан рад срца, хипотензија, повраћање, дигестивни и цревни поремећаји. Из мишићно-скелетног система могућ је синдром бола у зглобовима, мишићима, лумбосакралној кичми.

Веома ретко се примећују промене у крвној слици, алергијске реакције, поремећаји проводљивости и ритма срца, отежано дисање, кашаљ, хепатитис, панкреатитис, ноктурија, често мокрење и флуктуације тежине.

[ 17 ]

Прекомерна доза

Предозирање се може јавити када се прекорачи дневна доза амлодипина, када се узимају неадекватне дозе лека дуже време или када постоји истовремена болест јетре или бубрега, што доводи до смањења брзине метаболизма и излучивања амлодипина са његовом накнадном постепеном акумулацијом.

Предозирање Агеном може довести до прекомерне релаксације и дилатације периферних крвних судова и могућег рефлексног убрзања срчане фреквенције. Приликом употребе лека у високим дозама, пријављени су случајеви продуженог смањења крвног притиска, у неким случајевима са развојем шока, што је довело до смрти.

Уколико се појаве симптоми предозирања, лечење треба одмах започети. То укључује кардиоваскуларну подршку са континуираним бележењем виталних функција срца и респираторног система. Особа треба да буде у лежећем положају са подигнутим крајем кревета за ноге. Обавезни критеријуми за процену стања су волумен циркулишуће крви и количина излученог урина (диуреза).

Употреба вазоконстриктора такође има позитиван ефекат, који се манифестује обнављањем васкуларног тонуса и артеријског притиска. Њихова употреба се препоручује само у одсуству контраиндикација.

Калцијум глуконат примењен интравенозно делује против блокаде калцијумових канала, чиме се смањује ефекат амлодипина. Ефекат испирања желуца може се постићи само ако се примени у прва два сата након узимања Агена.

Интеракције са другим лековима

Интеракција Агена са другим лековима као што су тиазидни диуретици, лекови централног дејства, АЦЕ инхибитори, алфа- и бета-блокатори, дугоделујући нитрати, сублингвални нитроглицерин, нестероидни антиинфламаторни лекови, орални хипогликемијски лекови и антибиотици је могућа.

Истовремена употреба амлодипина са инхибиторима протеазе, антифунгалним лековима, макролидима, дилтиаземом или верапомилом може повећати изложеност Агену. Као резултат тога, клинички ефекат лека може премашити очекивања и захтевати прилагођавање дозе.

Лекови попут рифампицина и кантариона могу смањити акумулацију амлодипина у крви, због чега се терапеутски ефекат неће постићи.

Инфузиона употреба детролена може изазвати развој хиперкалемије са накнадном вентрикуларном фибрилацијом и васкуларним колапсом.

Интеракција Агена са другим лековима са хипотензивним дејством доводи до појачавања међусобног дејства. Што се тиче лекова који смањују холестерол, дигоксина, циклоспорина, алкохола и антикоагуланса, амлодипин нема утицаја на њих.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Услови складиштења

Услови складиштења Агена укључују стављање лека на место са одређеним условима температуре и влажности и без излагања директној сунчевој светлости.

Дакле, температура складиштења амлодипина не би требало да прелази 25 степени. Ако се препоручени захтеви не испуне, амлодипин може прерано изгубити своја лековита својства.

Поред тога, лек може пореметити своју структуру и стећи потпуно непознате ефекте који се могу појавити након узимања пилуле.

Аген је пакован у 10 таблета од 5 мг или 10 мг у једном блистеру. Једно картонско паковање садржи три блистера.

Услови складиштења Агена такође подразумевају чување сваке таблете у њеној сопственој ћелији без оштећења њеног интегритета. Након што се таблета извади из ћелије, треба је узети што је пре могуће. Чување таблета у незаштићеном облику није дозвољено. Потребни услови складиштења за сваки препарат морају се поштовати током целог периода наведеног рока трајања.

[ 29 ]

Рок трајања

Рок трајања је период од датума производње лека до датума његове последње употребе. Произвођач наводи ове информације на спољашњем паковању ради брзог приступа њима. Током овог периода, фармацеутска компанија која је произвела лек гарантује присуство терапеутског ефекта након узимања таблете амлодипина.

Ови терапеутски ефекти су проучавани и потврђени, па су назначени у упутствима која су приложена уз лек. Датум истека указује на безбедност лека, под условом да су испуњени одређени захтеви за складиштење амлодипина, спољашње паковање и свака ћелија са таблетом су нетакнути.

Рок трајања антихипертензивног лека Аген са главним активним састојком амлодипином је 3 године од датума производње. Након овог периода, његова употреба је строго забрањена, јер су ефекти и нежељени ефекти непознати, који се могу развити након узимања таблета амлодипина.

Аген је доказао своју ефикасност како у монотерапији, тако и у комплексном лечењу патолошких стања кардиоваскуларног система. Поред тога, због облика таблета и присуства линије раздвајања, лек се прилично добро дозира и бира се потребна доза амлодипина.