Афобазол

Афобазол (понекад се назива и фабомотизол) је лек који припада класи анксиолитика, односно лекова који се користе за смањење симптома анксиозности и стреса. Садржи активни састојак фабомотизол.

Фабомотисол се користи за лечење различитих анксиозних стања, укључујући генерализовану анксиозност, стања повезана са анксиозношћу (нпр. анксиозна стања код неуроза, неурозе хистеричног порекла, поремећаји адаптације, соматски поремећаји са симптомима анксиозности, неурастенична стања, анксиозна стања у менопаузи код жена итд.).

Дејство Афобазола је да модулира функционисање гама-аминобутерне киселине (ГАБА) у мозгу, што помаже у смањењу анксиозности без значајне седације или депресије централног нервног система. Такође може побољшати расположење и помоћи пацијентима да смање анксиозност и обнове психо-емоционалну равнотежу.

Важно је напоменути да пре него што почнете да узимате Афобазол или било који други лек, важно је да се консултујете са својим лекаром за савет о дозирању, контраиндикацијама и могућим нежељеним ефектима.

Индикације Афобазол

1. Општа анксиозност: Афобазол се често користи за лечење различитих облика генерализоване анксиозности као што су немир, нервоза, анксиозне мисли и физичка напетост.
2. Анксиозни поремећаји: Лек може бити ефикасан у лечењу анксиозних поремећаја као што су панични поремећај, социјални анксиозни поремећај, генерализовани анксиозни поремећај и други.
3. Симптоми анксиозности током менопаузе: Код жена у пременопаузи и менопаузи, Афобазол може помоћи у управљању анксиозношћу, нервозом и другим симптомима повезаним са менопаузом.
4. Адаптација на стресне ситуације: Лек се може користити за побољшање адаптације на стресне ситуације као што су испити, селидбе, промене посла и други значајни животни догађаји.
5. Неурастенија: Афобазол може помоћи код неурастеније коју карактерише повећан умор, раздражљивост, лоше расположење и други неурастенични симптоми.
6. Симптоми анксиозности код соматских болести: Код пацијената са соматским болестима као што су коронарна болест срца, астма, пептични улкус и друге, Афобазол може помоћи у управљању анксиозношћу повезаном са њиховим стањем.

Образац за издавање

Афобазол је обично доступан у облику таблета за оралну примену.

Фармакодинамика

1. Модулација ГАБА-ергичког система:

   • Афобазол појачава дејство ГАБА, главног инхибиторног неуротрансмитера у централном нервном систему.
   • ГАБА смањује неуронску ексцитабилност и смањује пренос нервних импулса, што резултира седативним и анксиолитичким ефектима.

2. Повећана осетљивост ГАБА-А рецептора:

   • Афобазол повећава осетљивост ГАБА-А рецептора на ГАБА.
   • Ово доводи до ефикасније неуронске инхибиције и смањене анксиозности.

3. Интеракција са серотонинским системом:

   • Афобазол појачава серотонинергички пренос у одређеним деловима мозга.
   • Повећана активност серотонинског система повезана је са антидепресивним и анксиолитичким ефектима.

4. Недостатак опуштања мишића и седације:

   • За разлику од бензодиазепина, Афобазол не изазива опуштање мишића или седацију, што га чини пожељнијим за пацијенте којима је потребно лечење анксиозности, али који остају активни и будни.

5. Нормализација функције неуронске мембране:

   • Афобазол промовише нормализацију функције неуронске мембране и елиминацију дисфункције ГАБА-ергичке трансмисије, што је важно за контролу анксиозних стања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Афобазол се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максимална концентрација (Cmax) се обично достиже 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Лек има висок афинитет према протеинима плазме (око 99%), што значи да се већина лека везује за протеине плазме у крви. Дистрибуира се у органима и ткивима тела, укључујући и мозак.
3. Метаболизам: Афобазол се метаболише у јетри формирањем неактивних метаболита. Главни метаболит је 2-етил-3-хидроксипиридин.
4. Излучивање: Лек се излучује углавном путем бубрега у облику метаболита. Такође се може делимично излучити жучом.
5. Полуживот: Полуживот афобазола је око 1-2 сата.
6. Концентрација у крви: Успостављање стабилне концентрације лека у крви се обично постиже након неколико дана редовне примене лека.
7. Фармакокинетика код старијих пацијената: Код старијих пацијената, фармакокинетика Афобазола није промењена, тако да обично није потребно додатно прилагођавање дозе.
8. Фармакокинетика код деце: Подаци о фармакокинетици Афобазола код деце су ограничени и употреба код пацијената млађих од 18 година се не препоручује.

Дозирање и администрација

Афобазол се обично узима орално гутањем таблете потпуно, са малом количином воде, без обзира на унос хране. Дозирање и препоруке за дозирање обично одређује лекар у зависности од индивидуалних карактеристика пацијента и природе симптома анксиозности. Међутим, опште препоруке за дозирање могу бити следеће:

1. За одрасле:

   • Обично се препоручује узимање 1 таблете (10 мг) 3 пута дневно.
   • Максимална дневна доза је 30 мг.

2. За децу и тинејџере:

   • Подаци о безбедности и ефикасности Афобазола код деце и адолесцената су ограничени, тако да се генерално не препоручује употреба у овој старосној групи без лекарског савета.

Користите Афобазол током трудноће

Иако до данас немамо довољно клиничких података о безбедности употребе Афобазола током трудноће, важно је напоменути да његова употреба током овог периода захтева посебан опрез. Било који лек, посебно у првом тромесечју трудноће, може утицати на развој фетуса.

Препоручује се да се консултујете са својим лекаром или гинекологом пре употребе Афобазола или било ког другог лека током трудноће.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција или алергија: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на фабомотизол или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа и дојење: Безбедност употребе Афобазола током трудноће и дојења није утврђена. Стога, његову употребу треба координирати са лекаром како би се избегле негативне последице.
3. Млађи од 18 година: Ефикасност и безбедност Афобазола код особа млађих од 18 година нису утврђене, стога се његова употреба у овој старосној групи не препоручује.
4. Стање јетре и бубрега: У присуству озбиљне болести јетре или бубрега, може бити потребно прилагођавање дозе или потпуно повлачење лека.
5. Мијастенија гравис: Афобазол треба користити са опрезом код пацијената са мијастенијом гравис због његове способности да повећа мишићну слабост.
6. Акутна интоксикација алкохолом или дрогама, оштећена церебрална циркулација: У овим случајевима, употреба Афобазола можда није прикладна или захтева посебну пажњу и надзор лекара.

Последице Афобазол

1. Поспаност: Код неких пацијената може се јавити поспаност, посебно на почетку лечења. У таквим случајевима, препоручује се избегавање вожње моторних возила и обављања задатака који захтевају повећану пажњу.
2. Умор: Неки пацијенти могу осетити умор или слабост док узимају Афобазол.
3. Вртоглавица: У ретким случајевима, лек може изазвати вртоглавицу или нестабилност при кретању.
4. Смањена концентрација: Неки пацијенти могу имати потешкоћа са концентрацијом или памћењем док узимају Афобазол.
5. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб, оток или црвенило коже.
6. Остали ретки нежељени ефекти: То може укључивати промене укуса, смањен либидо и друге.

Прекомерна доза

Информације о предозирању Афобазолом (Фабомотисолом) су ограничене, јер се овај лек обично добро подноси и има ниску токсичност. Међутим, ако се препоручена доза значајно прекорачи или се појаве нежељени ефекти, треба потражити медицинску помоћ.

Пошто Афобазол нема изражен седативни ефекат и не изазива опуштање мишића, вероватноћа озбиљних последица предозирања је мала. Међутим, могући симптоми предозирања могу укључивати повећану поспаност, вртоглавицу, главобољу, мучнину и повраћање.

Интеракције са другим лековима

1. Седативи и лекови против анксиозности: Афобазол има анксиолитичко дејство, стога његова комбинација са другим лековима против анксиозности, као што су бензодиазепини (нпр. диазепам) или седативни антидепресиви (нпр. миртазапин), може повећати седативни ефекат. То може довести до повећане поспаности и депресије централног нервног система.
2. Алкохол: Иако нема директних података о интеракцији између Афобазола и алкохола, препоручује се избегавање конзумирања алкохола током лечења Афобазолом. То је због могућности повећане седације и повећаног ризика од нежељених ефеката.
3. Лекови централног дејства: Афобазол може повећати дејство неких лекова централног дејства, као што су антидепресиви или антипсихотици. То може довести до повећане седације и ризика од нежељених ефеката.
4. Лекови који утичу на јетру: Нема познатих података о интеракцији Афобазола са лековима који могу утицати на функцију јетре. Међутим, у присуству хепатичне патологије или истовремене употребе других лекова који утичу на јетру, препоручује се редовно праћење функције јетре.