Аеросоли за бол у грлу

Једно од најпопуларнијих и прилично ефикасних средстава за локално лечење инфламаторних болести грла и гркљана је аеросол за бол у грлу.

Поред анестетичког дејства, сви лекови у овој категорији имају антиинфламаторна и антисептичка својства (бактериостатска и бактерицидна), а неки помажу и против гљивичних инфекција.

Индикације за употребу аеросола за грло укључују: акутни тонзилитис (бол у грлу), хронични тонзилитис, акутни и хронични фарингитис, глоситис, хронични ларингитис, трахеитис, ларинготрахеитис, као и стоматитис (укључујући афтозни) и гингивитис.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Фармаколошко дејство аеросола Ангилекс (Гивалекс) заснива се на његовом саставу, који укључује локалне антисептике хексетидин и хлоробутанол хемихидрат, као и дериват салицилне киселине (нестероидни антиинфламаторни лек) холин салицилат.

Хексетидин (5-метил-хексахидропиримидинамин) делује бактериостатски на патогене микроорганизме, реметећи њихов метаболизам. Хлоробутанол хемихидрат (1-трихлоро-2-метил пропан-2-ол) је хлоровани бутил алкохол који се користи као хемијски конзерванс, седатив и благи локални анестетик. А холин салицилат, као и сваки НСАИЛ, ублажава упалу смањењем активности циклооксигеназе и тиме смањењем производње простагландина (инфламаторних медијатора).

Аеросол за бол у грлу Гексорал такође садржи хексетидин. А лек Стопангин, поред хексетидина, садржи дериват салицилне киселине метил салицилата (има антиинфламаторна својства) и етерична уља: еукалиптус, ментол, каранфилић и сасафрас. О овом последњем уљу нема детаљних информација у званичним упутствима, па вреди рећи неколико речи о њему. Уље из корена дрвета Сасафрас оффицинале садржи сафрол - фенилпропаноид, који је прекурсор психотропних и наркотичних дрога.

Фармакодинамика Септолете Плус аеросола заснива се на две компоненте: катјонском површински активном амонијумовом деривату – цетилпиридинијум хлориду и локалном анестетику, бензокаину (у препарату има 5 пута више бензокаина него антисептика). Антисептик је цетилпиридинијум хлорид, који, везујући се за ћелијску мембрану бактерија, нарушава њен интегритет и улази у цитоплазму бактерија, узрокујући њихову смрт. А бензокаин ублажава бол блокирајући пролаз болних импулса дуж аксона.

Антиинфламаторни и аналгетички ефекат Тантум Вердеа обезбеђује НСАИЛ за локалну употребу - бензидамин хидрохлорид, који смањује пропустљивост капилара слузокоже, помаже у стабилизацији ћелијских мембрана епителних ћелија, а такође смањује производњу медијатора упале ткива (Пг). Аналгетички ефекат овог лека настаје због смањења синтезе неуротрансмитера на месту упале.

Механизам фармаколошког дејства аеросола ТераФлу Лар сличан је леку Септолет Плус, јер његова активна супстанца - антисептик бензоксонијум хлорид - такође припада амонијумовим дериватима, а анестетик лидокаин хидрохлорид сузбија појаву и спровођење болних импулса.

Аеросол за грло са антибиотиком Биопарокс садржи антибиотик фусафунгин - циклохексадепсипептид добијен из хифомицетне гљивице рода Фусариум (Фусариум латеритиум или Гибберелла бакката). Лек делује бактериостатски на бактерије, интегришући се у протеинске мембране микробних ћелија, нарушавајући равнотежу воде и електролита и способност микроорганизама да деле ћелије које изазивају запаљен процес.

Још један спреј за грло са антибиотиком, Ангиноваг, садржи четири активне супстанце одједном. Прво, то је полипептидни антибиотик за локалну употребу, тиротрицин (добија се из грам-позитивних бактерија које формирају споре из рода Brevibacillus). Амонијум антисептик деквалинијум хлорид, који такође ублажава упалу, има антибактеријска, антивирусна и антифунгална (Candida albicans) својства. Активна супстанца еноксолон, који је комплекс тритерпенских гликозида глициризинске киселине из корена сладића, такође помаже у смањењу инфламаторних процеса (укључујући и херпесвирусну етиологију). Еноксолон не само да спречава продирање вируса у ћелије мукозног епитела, већ и зауставља репликацију њихове РНК.

Аеросол Ангиноваг садржи глукокортикостероид хидрокортизон, који сузбија све запаљенске процесе и инхибира оксидативне процесе у ћелијама и развој алергијских реакција. Тако да се може користити као аеросол за алергије у грлу. Анестезија настаје због присуства горе поменутог лидокаина у овом аеросолу.

Фармакодинамику аеросола за грло Каметон обезбеђују следеће компоненте: камфор (стимулише циркулацију крви, дезинфикује слузокожу); уље еукалиптуса (садржи моноциклични терпен цинеол, који је јак антисептик); хлоробутанол (видети горе) и левоментол. Левоментол је изомер ментола, а његов локални анестетички ефекат је узрокован ширењем капилара слузокоже, што изазива осећај „хладноће од менте“.

Фармакокинетика

Као што је наведено у званичним упутствима, аеросол против болова у грлу Angilex (Givalex) се добро апсорбује у слузокожу након прскања и наставља да делује неко време. Али произвођачи не дају више информација, иако хлоробутанол улази у крвоток (у малим количинама).

Терапеутски ефекат Хексорал аеросола након једног прскања траје више од 10 сати, иако се, као што је напоменуто, овај лек готово не апсорбује. Ипак, трагови хексетидина су прилично чврсто „насељени“ у структурама ткива, али процес биотрансформације ове супстанце није објашњен.

Фармакокинетика лекова ТераФлу Лар и Ангиноваг није представљена од стране произвођача.

Активни састојци аеросола Стопангин не улазе у крв, већ улазе у пљувачку. Даљи пут његових компоненти (хексетидин, метил салицилат и етерична уља) није праћен.

Бензокаин, који је део Септолете Плус-а, апсорбује се у крв у малим количинама и тамо се хидролизује. Неки од метаболита се формирају у јетри и излучују се путем бубрега.

Бензидамин хидрохлорид у аеросолу Тантум Верде апсорбује се кроз слузокожу и улази у основна ткива. Упутство даље обавештава да се елиминација производа биотрансформације врши преко бубрега и црева.

Након употребе, аеросол за грло са антибиотиком Биопарокс остаје на слузокожи уста и грла, али не улази у системски крвоток (пошто је фусафунгин слабо растворљив). Лек се излучује из тела током дисања - заједно са трахеобронхијалним секретом.

Али хлоробутанол и камфор у аеросолу Каметон улазе у крв, а њихови метаболити (глукурониди) напуштају тело урином.

Имена аеросола за бол у грлу

Називи аеросола за бол у грлу различитих произвођача представљени у овом прегледу су: Angilex (Украјина) и његов синоним Givalex (Norgine Pharma, Француска), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Чешка Република), Hexoral (Famar Orleans, Француска), Septolete plus (KRKA, Словенија), Tantum Verde (ACRAF SpA, Италија) и његов синоним Tenflex (Турска), TeraFlu Lar (Novartis, Швајцарска), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Мађарска), Anginovag (Ferrer Internacional, Шпанија), Kameton (Украјина).

Ако бол у грлу није узрокован риновирусима, већ бактеријском инфекцијом (стафилококе, стрептококе, пнеумококе итд.), потребан је аеросол за грло са антибиотиком. Од горе наведених производа, такви аеросоли укључују Биопарокс и Ангиноваг.

Треба напоменути да је бескорисно тражити посебан спреј за грло за децу: једноставно не постоји такав. Штавише, оториноларинголози упозоравају да се аеросоли уопште не смеју користити код детета млађег од 2,5-3 године због повећаног ризика од грчева мишића гркљана, што може довести до конвулзија, несвестице и респираторног застоја. Како су приметили стручњаци Америчке академије за педијатрију, аеросоли (спрејеви) који садрже локалне анестетике нису ефикаснији од пастила и лозенги за грло и не препоручују се деци.

Аеросол против болова у грлу Ангилекс не треба користити за лечење деце млађе од 2,5 године, а упутства за спреј Гивалекс, који има идентичан састав, указују да је дозвољено користити га тек након 12 година.

Према упутству, Биопарокс се не прописује деци млађој од 2,5 године. Аеросоли Гексорал и Тантум Верде су контраиндиковани за децу млађу од три године. Спреј ТераФлу Лар се може користити након 4 године; Каметон - након 5; Септолете Плус - након 6; Стопангин - након 8, а аеросол за грло са антибиотиком Ангиноваг - тек након 13 година.

Начин примене и дозирање аеросола за бол у грлу

Аеросол Ангилекс (Гивалекс) се препоручује за употребу: за одрасле - једно испирање грла 4-5 пута током дана (након оброка); за децу млађу од 15 година - не више од три пута; максимално трајање употребе је 5 дана.

Дозе аеросола за бол у грлу Стопангин и Гексорал: прскати слузокожу грла 2-3 пута дневно (по 2 секунде), користити не дуже од недељу дана.

Септолете: два прскања представљају једну дозу за одрасле и једно прскање за децу узраста од 6 до 12 година; може се користити 7-8 пута дневно. Ток лечења је 7 дана.

Тантум Верде: за одрасле, минимална појединачна доза је 4 притиска на прскалицу, максимална је 8 притиска; за децу, максимална доза је 4 притиска. Лек се користи свака 2-3 сата. За децу млађу од 6 година, дозвољен је један притисак на свака 4 кг њихове тежине.

ТераФлу Лар: 4 прскања (притиском на распршивач) до 6 пута дневно за одрасле; упола мање за децу старију од 4 године. Максимално трајање лечења је 5 дана.

Спреј за грло са антибиотиком Биопарокс треба користити 4 прскања на свака 4 сата; за децу се доза смањује на једно прскање на сваких 6 сати. Овај производ не треба користити дуже од 5-6 дана.

Ангиноваг аеросол за грло са антибиотиком се користи 1-2 прскања до 4 пута дневно током недељу дана. Начин примене и дозе Каметон аеросола су сличне.

Употреба спрејева за бол у грлу током трудноће

Према информацијама датим у званичним упутствима за лекове Ангилекс, Гексорал, Тантум Верде, Ангиноваг и Каметон, употреба аеросола за бол у грлу током трудноће и лактације је дозвољена: само према упутствима лекара, са стандардном формулацијом - „ако је очекивана корист за мајку већа од могућих ризика за дете“.

Што се тиче лекова Angilex (Givalek) и Hexoral, који садрже хексетидин, требало би да знате да, према одлуци Европске агенције за процену лекова (EAEMP), труднице не би требало да користе лекове који садрже хексетидин.

Иначе, хексетидин је такође део Стопангина, али су произвођачи ограничили забрану његове употребе код трудница само на првих 14 недеља. Али метил салицилат у овом леку (према упутству за сам метил салицилат) је контраиндикован током трудноће!

Не препоручује се употреба аеросола за бол у грлу Септолете Плус и Биопарокс током трудноће и дојења, а лек ТераФлу Лар је контраиндикован.

Упутство за лек Ангиноваг указује да га само лекар може прописати током трудноће. Међутим, овај лек садржи хормон надбубрежног кортекса хидрокортизон, који је контраиндикован за труднице.

Контраиндикације за употребу

Представљени аеросоли за бол у грлу имају следеће контраиндикације за употребу:

Ангилекс (Гивалекс), Гексорал, Тантум Верде, Биопарокс и Ангиноваг – индивидуална нетолеранција на компоненте лека.

Стопангин – индивидуална осетљивост на компоненте лека, узраст млађи од 8 година, атрофични фарингитис, први триместар трудноће.

Септолете плус - индивидуална преосетљивост на локалне анестетике, злоупотреба алкохола, болести крви метхемоглобинемија.

ТераФлу Лар – преосетљивост на деривате и једињења амонијака, трудноћа.

Каметон – бронхијална астма; због присуства камфора – епилепсија.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Нежељени ефекти

Употреба разматраних аеросола за бол у грлу може изазвати следеће нежељене ефекте:

• Ангилекс - иритација слузокоже у устима и грлу.
• Хексорал – алергијске реакције, поремећаји укуса и промена боје зубне глеђи.
• Стопангин - алергије, осећај печења у грлу, повраћање могу се јавити ако се прогута.
• Септолете плус – алергијске реакције у облику кожног осипа и отока, као и отежано дисање.
• Тантум Верде – сувоћа и утрнулост у устима, уртикарија и несаница.
• ТераФлу Лар - иритација слузокоже, бојење зубне глеђи и језика (реверзибилно), осип на кожи, едем гркљана. Због лидокаина, могуће је смањење крвног притиска и брадикардија.
• Биопарокс - иритација слузокоже у устима и назофаринксу, кашаљ, бронхоспазам или грч грла, осећај укуса у устима, мучнина, уртикарија, развој суперинфекције, анафилактички шок.

Спреј за грло са антибиотиком Ангиноваг може изазвати сувоћу и утрнулост у устима, алергијске реакције, оток лица, кратак дах. Слични нежељени ефекти су наведени у упутству за лек Каметон.

Предозирање

Тренутно нема информација о предозирању лековима Ангилекс, Стопангин, Биопарокс и Ангиноваг.

Предозирање Гексорал спрејом настаје ако се прскани лек прогута, што може изазвати мучнину и повраћање, јер етил алкохол садржан у аеросолу подстиче апсорпцију.

Прекорачење препоручене дозе Септолете Плус, који садржи бензокаин, може довести до развоја метхемоглобинемије, која се манифестује као главобоља, цијаноза коже, отежано дисање, општа слабост. У таквим ситуацијама потребни су кисеонички јастук, испирање желуца и употреба метилен плавог као антидота.

Предозирање Тантум Вердеом, који садржи бензидамин хидрохлорид, изазива стимулацију ЦНС-а и халуцинације.

У случају предозирања аеросола за бол у грлу ТераФлу Лар, примећују се мучнина и повраћање. Поред тога, лидокаин инхибира електричну проводљивост миокарда и смањује срчани ритам, али произвођачи тврде да је његов садржај у аеросолу мали.

Предозирање леком Каметон доводи до повећања његових нежељених ефеката (сувоћа и утрнулост у устима, алергијске реакције, оток лица и кратак дах).

Интеракције са другим лековима

Нису идентификоване клинички значајне интеракције са другим лековима као што су Гексорал, Стопангин, Септолете Плус, Тантум Верде, Биопарокс и Каметон.

Аеросол против болова у грлу Ангилекс (Гивалекс) не треба користити у комбинацији са другим антисептицима. ТераФлу Лар не треба користити са производима који садрже алкохол, како се не би повећала апсорпција бензоксонијум хлорида.

Спреј за грло са антибиотиком Ангиноваг се не користи у комбинацији са седативима и лековима против болова.

Услови складиштења и рок трајања

Услови чувања наведених лекова: на осенченом месту на нормалној собној температури. Рок трајања аеросола Гексорал, Стопангин, Биопарокс, Каметон је 2 године; Ангилекс (Гивалекс), Септолете плус - 3 године; Тантум Верде, Ангиноваг - 4 године; ТераФлу Лар - 5 година.