Адреналин

Адреналин је стимуланс α- и β-адренергичких рецептора.

[ 1 ]

Индикације Адреналин

Лек је индикован за елиминацију анафилаксије и едема ларинкса услед алергија (као и других алергијских реакција са непосредним типом развоја), за елиминацију напада бронхијалне астме и лечење последица предозирања инсулином.

Прописује се локално за сложено лечење заједно са локалним анестетицима, као и за заустављање крварења које се догодило.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Доступан је као раствор за ињекције у ампулама (1 мл) или за локалну употребу. Једно паковање садржи 5 ампула од 1 мл или 1 бочицу од 30 мл.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Лек је адренергички стимуланс. Дејство активне компоненте епинефрина стимулише α-адренорецепторе, чиме се повећава количина интрацелуларног калцијума у глатким мишићима. Због активације α1-адренорецептора, повећава се активност фосфолипазе типа Ц (стимулишући активност Г-протеина), као и формирање инозитол трифосфата са диацилглицеролом. Као резултат тога, калцијум се ослобађа из интрацелуларних депоа (цистерни саркоплазматског ретикулума). Због активације α2-адренорецептора, ослобађају се калцијумови канали и повећава се брзина уласка калцијума у ћелије.

Стимулацијом активности β-адренорецептора долази до активације функције аденилат циклазе посредоване Г-протеином, као и до повећане производње цАМП-а. Овај процес је катализатор за појаву реакција из различитих циљних органа.

Стимулација активности β1-адренорецептора унутар срчаних ткива омогућава повећање нивоа интрацелуларног калцијума, а стимулација активности β2-адренорецептора смањује ниво слободне супстанце унутар глатких мишића. С једне стране, то је због повећања њеног излучивања из ћелије, док је са друге стране због њене концентрације у интрацелуларним депоима (цистернама саркоплазматског ретикулума).

Има интензиван ефекат на кардиоваскуларни систем - повећава снагу и учесталост срчаних контракција, а поред тога и његове минутне и ударне запремине. Побољшава процесе AV проводљивости, као и аутоматизам. Повећава потребу миокарда за кисеоником. Поред тога, сужава крвне судове перитонеума, слузокоже и коже, као и (мање значајно) скелетне мишиће. Повећава ниво крвног притиска (углавном систолног), а поред тога, значајно повећава OPSS индекс. Због пресорног ефекта, могуће је рефлексно краткотрајно успоравање срчане фреквенције.

Епинефрин опушта глатке мишиће у бронхијама, смањује покретљивост и тонус гастроинтестиналног тракта, а такође смањује интраокуларни притисак и подстиче ширење зеница. Може изазвати хипергликемију и повећава концентрацију слободних масних киселина у плазми.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Активна супстанца се метаболише у бубрезима, јетри и гастроинтестиналном тракту, уз учешће КОМТ са МАО. Полуживот траје само неколико минута. Излучивање се одвија преко бубрега.

Активна компонента пролази кроз плацентну баријеру, као и кроз крвно-мозговну баријеру (КББ). Поред тога, способна је да продре у мајчино млеко.

[ 12 ]

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати парентерално. У случају анафилаксије и других алергијских реакција, као и хипогликемије, примењује се субкутано (ретко интрамускуларно или интравенозно полако). За одрасле, доза је 0,2-0,75 мл, а за децу - 0,1-0,5 мл. Максимална субкутана доза за одрасле је 1 мл (једнократно) и 5 мл (дневно).

У случају бронхоасматског напада, одраслима треба применити 0,3-0,7 мл раствора субкутано. У случају срчаног застоја, лек се примењује интракардијално у дози од 1 мл.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Користите Адреналин током трудноће

Пошто епинефрин може проћи кроз плаценту и у мајчино млеко, употреба Адреналина се не препоручује током трудноће или дојења. Употреба је дозвољена само у случајевима када је потенцијална корист за мајку већа од ризика од развоја негативних последица за дете или фетус.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• опструктивни облик хипертрофичне кардиомиопатије;
• висок крвни притисак;
• феохромоцитом;
• тахиаритмија;
• вентрикуларна фибрилација;
• ИБС;
• индивидуална нетолеранција на активну компоненту лека - епинефрин.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Последице Адреналин

Након употребе лека, могу се развити следећи нежељени ефекти:

• кардиоваскуларни систем: тахикардија или брадикардија, као и ангина пекторис, проблеми са срчаним радом, смањење или повећање крвног притиска. У случају употребе високих доза, може се развити вентрикуларна аритмија. Повремено се јавља бол у грудној кости, као и аритмија;
• органи нервног система: главобоље и вртоглавица, анксиозност, умор, нервоза и тремор. Поред тога, психонеуротски поремећаји (дезоријентација, психомоторна агитација, проблеми са памћењем, манифестације панике или агресије, поремећаји слични шизофренији и осећај параноје), проблеми са спавањем и трзање мишића;
• органи дигестивног система: повраћање са мучнином;
• органи уринарног система: повремено се може јавити болно мокрење са отежаним праћењем (у случају хиперплазије простате);
• алергије: бронхоспазми, Квинкеов едем, кожни осип и мултиформни еритем;
• остало: повећано знојење, развој хипокалемије. Локалне реакције укључују пецкање и бол на месту интрамускуларне ињекције.

[ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

Агенси који блокирају дејство α- и β-адренергичких рецептора су антагонисти активне компоненте епинефрина.

Неселективни β-блокатори појачавају пресорни ефекат епинефрина.

Као резултат комбинације са срчаним гликозидима, као и трицикличним антидепресантима, кинидином, као и допамином, кокаином и лековима који се користе у инхалационој анестезији (као што су енфлуран, изофлуран, хлороформ, као и халотан и метоксифлуран), повећава се ризик од аритмије. Стога се не препоручује њихова истовремена примена, осим у случајевима акутне потребе.

Када се комбинује са другим симпатомиметицима, повећава се тежина нежељених ефеката из кардиоваскуларног система.

У комбинацији са антихипертензивним лековима (укључујући диуретике), њихова лековита ефикасност је ослабљена.

Комбинована употреба са ергот алкалоидима повећава вазоконстриктивни ефекат лека (може довести до развоја гангрене, као и тешке исхемије).

МАО инхибитори, н-антихолинергици, м-антихолинергици, а поред тога, лекови тироидних хормона, октадин и резерпин појачавају дејство епинефрина.

Епинефрин слаби дејство антидијабетичких лекова (укључујући инсулин), холиномиметичких лекова, неуролептика, наркотичних аналгетика, као и мишићних релаксаната и лекова за спавање.

Истовремена употреба са лековима који продужавају QT интервал (укључујући цисаприд, астемизол и терфенадин) додатно повећава његову дужину.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Услови складиштења

Лек се чува у стандардним условима за лекове - тамном, сувом месту. Температурни услови - не више од 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Рок трајања

Адреналин је дозвољен за употребу 36 месеци од датума производње лека.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]