Таблете за мршављење са сибутрамином: упутства и ток лечења

Тренутно је продаја лекова са овим активним састојком привремено обустављена у Европској унији, Аустралији, САД, Канади и Украјини, док се у Русији могу купити само уз лекарски рецепт. Међутим, никакве забране не могу сузбити потражњу потрошача; куповина лекова са сибутрамином без лекарског рецепта није проблем. Међутим, нема гаранције да нећете добити фалсификовани лек.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Сибутрамин таблете за губитак тежине

Ови лекови се прописују у оквиру терапијских комплексних шема за мршављење у следећим случајевима:

• примарна алиментарна гојазност II-III степена, када индекс телесне масе прелази 30-35 кг/м2 ^и друге методе лечења су неефикасне;
• индекс телесне масе пацијента је 27 кг/м2 ^или више ако има инсулин-независан дијабетес, хипер- или хипопротеинемију.

[ 7 ]

Образац за издавање

Капсуле дозиране по 0,005, 0,01, 0,015 г активног састојка.

Имена дијететских таблета које садрже сибутрамин

• оригинални лекови Меридија и Редуктил (Abbvie Deutschland GmbH & Co. за Abbott Laboratories, Немачка)
• генерички лекови – Линдакса (Зентива, Чешка Република), Редуксин (Промомед, Русија), Голд Лајн, Слимија, Обестат, Редјус, Сибутрил, Слимекс (Индија), Обестафите, Сибутрекс и Сибутрим (Индија-УК).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Активни састојак ових лекова за мршављење је аноректик централног дејства Сибутрамин. Делује тако што утиче на центре за апетит у људском мозгу, помажући у брзом задовољавању глади, активирајући осећај ситости и тиме смањујући количину конзумиране хране без икаквог напора пацијента.

Почетак преноса хемијских сигнала (на пример, о ситости током уноса хране) између неурона мозга је ослобађање неуротрансмитера, серотонина и норепинефрина, у међућелијски простор (синапсу), где се сигнал прима. Молекули сибутрамина блокирају повратак неуротрансмитера назад у пресинаптичку ћелију. Због тога се повећава концентрација серотонина и норепинефрина у синапси, потенцирајући стимулацију неурона који прима импулс. Сигнал ситости интензивније улази у постсинаптичке ћелије, телу није потребан унос великих количина хране. Поред тога, лек повећава производњу топлоте од стране тела, форсирајући метаболичке процесе, што подстиче сагоревање масти. Формира монодеметил- и дидеметилсибутрамин - активне метаболите који сами могу инхибирати поновни преузимање ослобођених неуротрансмитера (серотонина и норепинефрина), као и хормон задовољства допамин, али у знатно мањој мери. Делујући на овај начин, сибутрамин подстиче брз и трајан осећај ситости. Унос хране се значајно смањује, што доводи до брзог губитка тежине.

Активна супстанца и њени активни метаболити су индиферентни према ослобађању ензима моноамин оксидазе и његовој активацији, не интерагују са неуротрансмитерима, укључујући катехоламине, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминску киселину и бензодиазепине. Они сузбијају хватање мембранских серотонинских рецептора тромбоцитима и могу променити њихове функције.

Смањење масних наслага уз помоћ ових лекова прати повећање нивоа липопротеина високе густине („доброг“ холестерола) у крвном серуму на позадини квантитативног смањења триацилглицерида, укупног холестерола на рачун „лошег“ холестерола и мокраћне киселине.

Већина лекова са сибутрамином су монолекови. Међутим, Редуктил и Редуксин су комплексни лекови који, поред главног активног састојка, садрже микрокристалну целулозу, природни непрехрамбени производ који нема нежељених ефеката. Има својство да бубри под утицајем течности када се задржи у желуцу, чиме пружа осећај ситости. У комбинацији са сибутрамином, допуњује његово дејство. Микрокристална целулоза је способна да апсорбује не само воду, већ и бактерије труљења, добро чисти црева и спречава тровање храном.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, активна компонента се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта (око 80%). Приликом уласка у јетру, сибутрамин се метаболише у монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Највиша концентрација активног састојка се примећује 72 минута након узимања лека, дозираног на 0,015 г, а његови метаболити се примећују од три до четири сата. Узимајући капсулу са храном, пацијент смањује највишу концентрацију активних метаболита за трећину, а време његовог одређивања се повећава за три сата, без промене укупне концентрације и дистрибуције. Сибутрамин (скоро потпуно) и његови метаболити (>90%) се везују за серумске албумине и брзо се шире у ткивима организма. Концентрација активних супстанци у серуму крви достиже равнотежу четири дана након почетка терапије и двоструко је већа од њихове серумске концентрације одређене након прве дозе.

Неактивни деметиловани метаболити се излучују углавном урином, мање од 1% се излучује фецесом. Полуживот сибутрамина је 66 минута, његових метаболити (монодесметил- и дидесметилсибутрамин) - 14 и 16 сати, респективно.

[ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима једном ујутру, без обзира на унос хране. Лечење почиње једном капсулом од 0,01 г, која се прогута цела и залије водом у довољној количини. Ако је губитак тежине мањи од два килограма током прве четири недеље терапије и добра подношљивост, прописује се већа дневна доза од 0,015 г. Ако се у наредне четири недеље тежина смањи за мање од два килограма, лек се прекида као неефикасан у овом случају, јер се веће дозе не препоручују.

Лечење се прекида у следећим случајевима:

• када пацијент изгуби мање од 5% своје почетне тежине током три месеца;
• када се губитак тежине стабилизује на мање од 5% почетне тежине;
• када, након што је већ постигао губитак тежине, пацијент поново добије три килограма или више.

Лечење овим леком је могуће не дуже од две године.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Користите Сибутрамин таблете за губитак тежине током трудноће

Резултати испитивања сибутрамина на лабораторијским животињама указују да ова активна супстанца не утиче на способност оплодње, међутим, тератогени ефекат сибутрамина на фетус је примећен код потомства лабораторијских зечева. Утврђене су физичке аномалије везане за изглед, као и структуру скелета.

Лекови који садрже сибутрамин су забрањени за употребу код трудница и дојиља. Током целог лечења и месец и по дана након завршетка лечења овим лековима, пацијенткиње репродуктивног доба морају користити поуздану контрацепцију.

Контраиндикације

• старосна ограничења: није прописано малолетницима и особама старијим од 65 година;
• секундарна гојазност узрокована болестима ендокриног и централног нервног система, и другим органским узроцима;
• поремећаји у исхрани – булимија, анорексија (присутна или у историји);
• менталне патологије;
• генерализовани тик;
• поремећаји циркулације у деловима мозга (присутни или у историји);
• токсична гушавост;
• исхемија миокарда (присутна или у историји), тахиаритмија, хронична декомпензована дисфункција срчаног мишића;
• поремећаји циркулације у периферним судовима;
• неконтролисана хипертензија (крвни притисак изнад 145 мм Хг);
• тешки степен дисфункције јетре и/или бубрега;
• аденом простате са задржавањем урина;
• феохромоцитом
• злоупотреба супстанци и/или алкохолизам;
• глауком затвореног угла;
• хиполактазија, синдром малапсорпције глукозе-галактозе;
• позната сензибилизација на сибутрамин и/или друге састојке лека.

Треба га прописивати са посебним опрезом пацијентима са историјом хипертензије, поремећаја циркулације, мишићних грчева, инсуфицијенције коронарне артерије, епилепсије, дисфункције јетре и/или бубрега, болести жучних каменаца, глаукома, хеморагија, тикова и онима који узимају лекове који нарушавају згрушавање крви.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Последице Сибутрамин таблете за губитак тежине

Нежељени ефекти су се обично јављали у првом месецу лечења, а ако је лечење настављено, учесталост и интензитет ових ефеката су се временом смањивали. Негативни ефекти су углавном били реверзибилни и нестајали су након повлачења лека.

Према резултатима постмаркетиншких клиничких испитивања, следећи нежељени ефекти узимања лекова са сибутрамином примећени су чешће од 10% случајева: затвор, несаница, сува уста. Чешће од 1% случајева, али ређе од 10% случајева, примећени су следећи: тахиаритмија, хипертензија, атријална фибрилација, вазодилатација, мучнина, погоршање хемороида, главобоља, несвестица, утрнулост екстремитета, анксиозност, повећано знојење, промена укуса.

Клинички значајни нежељени ефекти који су забележени током испитивања ове супстанце:

• ризик од нефаталног срчаног удара, можданог удара или срчаног застоја код пацијената који узимају сибутрамин повећава се за 16% у поређењу са пацијентима који узимају плацебо;
• реакције сензибилизације од осипа до анафилаксије;
• смањен број тромбоцита и оштећена функција тромбоцита, аутоимуно оштећење зидова крвних судова;
• психоза, манија, суицидалне намере и мисли о њима, депресија;
• конвулзије, краткотрајни губици памћења, амнезија;
• када се користи истовремено са лековима који ослобађају серотонин, развија се серотонински синдром;
• губитак оштрине вида;
• узнемирени стомак, повраћање, гастроинтестинално крварење;
• губитак косе, осип, укључујући хеморагични;
• акутни интерстицијални нефритис, мезангиокапиларни гломерулонефритис, отежано мокрење;
• поремећаји ејакулације и менструалног циклуса, аноргазмија, импотенција, крварење из материце.

Лабораторијски тестови су показали повишене ензиме јетре.

Главобоља и повећан апетит су повремено примећени након повлачења лека.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Узимање доза сибутрамина виших од препоручених повећава вероватноћу нежељених ефеката и њихову тежину. Ефекти предозирања још увек нису довољно проучени и
не постоји специфичан антидот.

Као део прве помоћи у случају предозирања, испирање желуца и ентеросорбенти се прописују сат времена од тренутка узимања дозе која прелази препоручену.

Потребно је пратити стање пацијента 24 сата након узимања прекомерне количине лека. Уколико се развију симптоми нежељених ефеката, предузимају се одговарајуће мере лечења. Најтипичније последице предозирања, повишен крвни притисак и убрзан рад срца, ублажавају се ß-блокаторима.
Употреба уређаја „вештачки бубрег“ у случају предозирања је неприкладна, јер се, како показују студије, метаболички производи сибутрамина практично не елиминишу хемодијализом.

[ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Не користи се у комбинацији са:

• са другим лековима који ублажавају менталне патологије или су намењени пацијентима са алиментарном гојазношћу, који имају централни ефекат;
• са лековима који инхибирају ензимску активност моноамин оксидазе (треба да постоји временски интервал од најмање две недеље између узимања лекова који садрже сибутрамин и инхибиторе моноамин оксидазе);
• са лековима који стимулишу производњу серотонина и сузбијају његово поновно преузимање;
• са лековима који инактивирају микрозомалне ензиме јетре;
• са лековима који могу изазвати убрзан рад срца и повећати крвни притисак, као и стимулисати симпатички нервни систем.

Препарати који садрже сибутрамин не утичу на фармакодинамику оралних контрацептива.

Такође треба узети у обзир да сибутрамин и алкохол нису компатибилни.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Услови складиштења

Услови складиштења лекова на бази сибутрамина се не разликују од оних за већину лекова. Температура складиштења не сме прећи 25°C. Лек не треба вадити из оригиналног паковања и остављати на местима доступним малој деци.

[ 30 ]

Рок трајања

Рок трајања: до три године

[ 31 ]

Рецензије

Рецензије производа за мршављење са сибутрамином су често негативне, постоји доста жалби на нежељене ефекте из нервног система и психе, што многе подстиче да прекину лечење. Штавише, не успевају сви да се реше нежељених последица узимања. Судећи по рецензијама, ови ефекти нису увек реверзибилни. Доста рецензија каже да људи жале због своје одлуке да прибегну овом леку.

Међутим, постоје многе рецензије које су искрено позитивне, наглашавајући високу ефикасност ове супстанце, и, осим сувих уста, не помињу се други нежељени ефекти.

Лекари говоре о леку прилично резервисано, наглашавајући високу ефикасност сибутрамина и потребу да се поштују правила за његову употребу, као и опасност од самолечења, јер лек изазива озбиљне нежељене ефекте.