Миорелаксанти централног и периферног дејства

Последњих година, мишићни релаксанти централног дејства се широко користе у клиничкој пракси. Због чињенице да, за разлику од периферно делујућих мишићних релаксаната, они не искључују спонтано дисање и немају негативан утицај на кардиоваскуларни систем и друге виталне органе и системе.

Прву студију о мишићним релаксантима централног дејства започео је 1946. године Бенџерн Бредли. Међутим, већина ових лекова има седативна својства, а седативи који елиминишу анксиозност и страх, попут сибазона, такође имају централни мишићни релаксантни ефекат. Тачан механизам деловања централних мишићних релаксаната није познат, иако лекови ове врсте инхибирају спиналне полисинаптичке рефлексе и нарушавају њихову супраспиналну регулацију. Неки лекови такође утичу на ретикуларне неуронске механизме који контролишу мишићни тонус.

Мурелаксанси централног деловања

Припрема	Једна доза, г (таблете)
Бензодиазепини (сибазон, диазепам)	0,005-0,02
Изопротан (каризопродол)	0,25-0,35
Хлорзоксазон (Парафон)	0,25-0,5
Метокарбамол (Робаксин)	0,25-0,5
Метаксалон (релаксин)	0,8
Баклофен (Лиорезал)	0,01-0,03

У пракси, истраживачи су утврдили да миокаин, представник централних мишићних релаксаната, изазива смањење електричне ексцитабилности скелетних мишића током 30 минута након примене. Такође има умерен аналгетски и седативни ефекат. Опуштање мишића није праћено непријатним сензацијама, па је лек нашао широку примену у клиничкој пракси. У многим земљама овај лек је познат под различитим називима: миокаин (Аустрија), Ми-301 (Немачка) и ГГТ-форте - такође Немачка. Године 1962, Ф. Ју. Рачински и О. М. Лернер су развили идентичан лек - миоцент (мефедол). Постоји више од 50 различитих назива за мефедол.

За клиничку употребу, мефедол се препоручује за интравенску примену као 10% раствор у 5% глукози, 20 мл одједном, или као 20% раствор, 10 мл у ампулама. У случају недовољне релаксације попречно-пругастих мишића, доза се може повећати на 40 мл раствора. Трајање дејства почетне дозе је 25-35 минута. Након тога, ако је потребно, примењује се доза одржавања - 1-2 г (10-20 мл 10% раствора мефедола). Уколико се у ампулама формира седимент, препоручује се загревање у топлој води, након чега седимент нестаје. Мефедол узет орално нема ефекта.

Апсолутне контраиндикације за употребу мефедола у клиничкој пракси нису утврђене због незнатне токсичности лека и одсуства кумулације. Не препоручује се употреба лека код тешких кардиоваскуларних болести праћених тешком хипотензијом. Блага вртоглавица и осећај надирања крви у главу јављају се изузетно ретко. Ове сензације се могу избећи спорим давањем лека. Мефедол је одобрио Фармаколошки комитет Министарства здравља 1966. године и идентичан је по хемијским и фармаколошким својствима горе поменутим лековима који се користе у иностранству.

Прво испитивање дејства мефедала на моторичку функцију материце спровели су на гравидним и негравидним зечицама В.А. Струков и Л.Б. Елешина (1968). Утврђено је да мефедол не смањује тонус гравидне материце и не мења њену контрактилну активност. На позадини мефедола, утеротонски лекови (питуитрин, окситоцин, пахикарпин итд.) имају свој уобичајени ефекат.

Приликом употребе мефедола у клиници, утврђено је да лек смањује осећај страха, ментални стрес, сузбија негативне емоције, чиме се обезбеђује мирно понашање труднице и породиље. Поред тога, у великој већини случајева, приликом примене лека, примећује се изражено смањење реакције на болне стимулусе. То је вероватно због чињенице да, као и други централни мишићни релаксанти, мефедол, због двоструке природе свог дејства, припада двема групама супстанци - мишићним релаксантима и транквилизаторима.

Мефедол, када се примењује у дози од 1 г, нема негативан ефекат на фетус и новорођенче, због слабе пенетрације кроз плаценту. Показано је да мефедол у дози од 20 мл 10% раствора примењен интравенозно не погоршава услове хемостазе код жена током порођаја. Стога се мефедол може користити током порођаја за опуштање мишића карличног дна и спречавање порођајних траума. Ово је важно, јер савремене студије (СЗО) показују да нежељени ефекти епизиотомије (бол, сексуални проблеми) могу бити значајнији код дисекције међице него код природне руптуре.

Клиничке и експерименталне студије су показале да је мефедол ефикасан лек за лечење грознице због свог хипотермичког дејства (након абдоминалних операција, трансфузија крви). Развијен је метод за употребу мефедола - на крају периода дилатације код жена које поново рађају или на почетку периода избацивања код жена које први пут рађају, односно 30-45 минута пре рођења детета, породиљи се полако интравенозно примењује 10% раствор централно делујућег мишићног релаксанта мефедола (1000 мг) у 5% раствору глукозе (500 мг). Мефедол има селективно релаксирајуће дејство на мишиће међице и карличног дна. Лек помаже у спречавању руптура међице - учесталост њеног оштећења уз употребу лека је 3 пута мања него у контролној групи. Код превремених порођаја, употреба мефедола је омогућила да се избегне дисекција међице (хируршка траума), а такође и да се спречи траума главе превремено рођеног фетуса због релаксирајућег дејства мефедола на мишиће међице и карличног дна. Дакле, употреба мефедола смањује порођајне трауме код мајке, помаже у спречавању трауме фетуса и новорођенчета током нормалних и компликованих порођаја.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]