Анаболички стероидни лекови: основни концепти

Да бисмо разумели како анаболички стероиди утичу на наше тело, потребно је увести неколико концепата. Не бојте се - од вас није потребно никакво посебно знање.

Супстанца се назива ендогеном ако је производи тело (ендогени тестостерон је тестостерон који производи тело), а егзогеном ако улази у тело споља. Сви постојећи путеви примене лекова могу се поделити у две велике групе: ентерални (кроз дигестивни тракт) и парентерални (заобилазећи дигестивни тракт). Први укључују: примену кроз уста (орално), апсорпцију испод језика (сублингвално), примену у дванаестопалачно црево и у ректум (ректално); други укључују примену лекова ињекцијом, обично у мишић, под кожу или у вену. Што се тиче анаболичких стероидних лекова који нас занимају, они се примењују или орално или интрамускуларном ињекцијом; ретко има смисла примењивати их сублингвално. Лекови попут инсулина или хормона раста примењују се поткожним ињекцијама.

Лекови који се примењују кроз дигестивни тракт морају проћи кроз јетру пре него што уђу у општи крвоток. Јетра је увек на опрезу, штитећи наше тело од страних супстанци, од којих многе могу бити отровне. Јетра ће уништити, колико је то могуће, сваку супстанцу коју сматра страном. Дакле, количина активне супстанце која улази у општи крвоток обично је мања од количине која је унета у организам. Однос између првог и другог броја назива се биодоступност лека. Једноставно речено, биодоступност показује који проценат примењене количине лека ће заправо деловати.

Већина лекова подлеже биотрансформацији у телу, односно разним трансформацијама. Постоје две главне врсте трансформације лекова: метаболичка трансформација и конјугација. Прва подразумева трансформацију супстанци услед оксидације, друга је биосинтетски процес праћен додавањем одређеног броја хемијских група или молекула ендогених једињења леку или његовим метаболитима. Анаболички стероиди подлежу и метаболичкој трансформацији и накнадној конјугацији у телу.

Готово све трансформације које се дешавају у људском телу захтевају неку помоћ „споља“. Ако нисте потпуно заборавили школски курс хемије, лако ћете се сетити да се супстанце које убрзавају хемијске реакције називају катализатори. Катализатори хемијских реакција које се дешавају у било ком живом организму називају се ензими. Али поред катализатора, постоје и друге супстанце које успоравају хемијске реакције. Њихово име је инхибитори.

Дејство лекова је у великој мери одређено њиховом дозом: што је већа, брже се развија дејство лека, у зависности од дозе, мења се тежина, трајање, а понекад и природа дејства. Доза је количина лека за једну дозу - ово је појединачна доза. Дозе се деле на прагове, просечне терапијске, највише терапијске, токсичне и смртоносне.

• Праг дозе је доза при којој лек изазива почетни биолошки ефекат.
• Просечна терапијска доза је доза у којој лекови производе потребан фармакотерапеутски ефекат код већине пацијената.
• Веће терапијске дозе се користе када се жељени ефекат не постиже са средњим терапијским дозама; вреди напоменути да се у случају виших терапијских доза нежељени ефекти од употребе лека и даље не изражавају.
• У токсичним дозама, лекови почињу да изазивају токсичне ефекте који су опасни за организам.
• Па, мислим да не треба да вам објашњавам шта су смртоносне дозе.

Разлика између прага и токсичне дозе лека назива се терапијски опсег.

Поновљена употреба лекова често доводи до смањења њихове ефикасности. Ова појава се назива толеранција (хабитуација) и може бити повезана са смањењем апсорпције супстанце, повећањем брзине њене инактивације или повећањем интензитета излучивања. Хабитуација на бројне супстанце може бити последица смањења осетљивости рецепторских формација на њих или смањења њихове густине у ткивима.

Да би се проценила брзина елиминације супстанци из тела, користи се параметар као што је време полураспада (или полуелиминација, како вам више одговара). Време полураспада је време након којег се концентрација активне супстанце у крвној плазми смањује тачно за половину. Такође треба имати на уму да време полураспада није одређено само елиминацијом супстанце из тела, већ и њеном биотрансформацијом и таложењем. Сада о рецепторима, они служе као једна од „мета“ за лекове. Рецептори се називају активне групе молекула супстрата са којима супстанца интерагује. Рецептори, као и други молекули, имају одређено време полураспада: смањење овог периода доводи до смањења броја одговарајућих рецептора у телу, а продужење, природно, до повећања овог броја. Хајде да се одвратимо од свих осталих рецептора, у будућности ћемо бити заинтересовани само за хормонске рецепторе, а посебну пажњу ћемо посветити андрогеним рецепторима. Сви хормонски рецептори могу се поделити у две широке категорије: рецептори унутар ћелија (ту спадају рецептори за стероидне и тироидне хормоне) и рецептори на површини ћелије (сви остали, укључујући рецепторе за хормон раста, инсулину сличан фактор раста, инсулин и адренергичке рецепторе). Треба напоменути да се број рецептора на површини ћелије може смањити (овај феномен се назива смањење експресије), а осетљивост на одговарајући лек се стога може смањити. Рецептори унутар ћелија нису подложни смањењу експресије (барем не постоје документарни докази о томе).

Андрогени рецептори (АР) наравно такође спадају под општу дефиницију рецептора. Једноставно речено, андрогени рецептори су веома велики протеински молекули који се састоје од око 1000 аминокиселина и налазе се унутар ћелија. Различите ћелије, мора се рећи, не само мишићна влакна. Раније се веровало да постоји неколико врста андрогених рецептора; сада сви знају да постоји само један.

Треба напоменути да се молекули различитих супстанци могу везати за исти рецептор. Ефекат који изазивају такође значајно варира. Супстанце чији се молекули везују за рецепторе подељене су у две велике групе - агонисте и антагонисте. Агонисти су оне супстанце чији молекули, везујући се за рецепторе, изазивају биолошки ефекат. Ако говоримо о хормонским рецепторима, њихови агонисти копирају дејство ендогених хормона, мање или више успешно. Сами ендогени хормони су, наравно, такође агонисти. Антагонисти се такође везују за рецепторе, али не производе никакав ефекат. Антагонисти су нека врста „пса у јаслама“: без могућности активирања рецептора, они истовремено не дозвољавају агонистима да се придруже рецепторима и ураде нешто „корисно“. Употреба антагониста на први поглед делује бесмислено, али само на први поглед. Ова група супстанци укључује, на пример, неке антиестрогене лекове; Блокирањем естрогенских рецептора, они практично елиминишу ризик од нежељених ефеката повезаних са ароматизацијом ААС.

Па, ово су вероватно сви основни концепти који су нам потребни да бисмо разумели како функционишу анаболички стероиди.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]