Н-холинолитици

Ганглерон. Лек има ганглионске блокирајуће, централне антихолинергичке, антиспазмодичне и анестетичке ефекте.

Ганглерон је стабилна супстанца која се споро хидролизује у телу. Шири крвне судове, узрокујући хипотензивни ефекат.

Код кардиоваскуларне патологије, употреба ганглерона у дози од 1-3 мг/кг телесне тежине значајно сузбија рефлексе из срца, нормализује патолошке помаке у електрокардиограму, побољшава исхрану миокарда, смањује проток вазоконстрикторних импулса ка коронарним судовима. Употреба ганглерона код хипертензије је такође веома ефикасна.

У серији студија о дејству ганглерона на снабдевање организма кисеоником, показано је да у дози од 0,5-1 мг/кг, лек постепено повећава садржај кисеоника за 7,1 ± 1,8% у артеријској крви до 20-30. минута. Истовремено, примећује се нагло, али краткотрајно повећање садржаја кисеоника у венској крви (9,4 ± 1,6%) при дозама од 2-3 мг/кг, као и повећање волуметријске брзине венског протока крви за 9,4 ± 3,1%. Артеријски притисак се постепено смањује, смањујући се за 18,0 ± 7,4 % 60 минута након примене ганглерона у дози од 2-3 мг/кг. Уз примену ганглерона у дози од 2-5 мг/кг, примећен је прилично значајан пораст садржаја кисеоника у крви - за 20-70% од почетног нивоа. Дакле, употреба ганглерона доводи до значајног повећања оксигенације артеријске крви, смањења диспнеје и повећања потрошње кисеоника у ткивима. То је вероватно оно што узрокује његов благотворан ефекат у лечењу ангине и других болести.

Утврђено је да ганглерон има стимулативни ефекат на материцу. Селективно блокира спровођење импулса у парасимпатичким ганглијама. Стога је утврђено да лек има ефекат сличан ацетилхолину. Сходно томе, поред ганглијског блокирајућег дејства, супстанца такође има холинергички ефекат, а овај ефекат се манифестује на нивоу постганглијских холинергичких синапси.

Ганглерон се користи 2-4 мл интрамускуларно или интравенозно: једнократна доза (4 мл 1,5% раствора - 60 мг), дневно (12 мл 1,5% раствора).

Кватерон. Лек блокира спровођење ексцитације у парасимпатичким и, у мањој мери, симпатичким ганглијама, и има извесно коронарно дилатационо дејство. Има хипотензивно дејство и, што је веома важно за акушерску праксу, нормализује артеријски притисак код питуитринске хипертензије. Кватерон је посебно индикован за стања праћена повећаним тонусом парасимпатичких нерава и глатке слузокоже.

Приликом узимања кватерона могућа су нежељена дејства - вртоглавица, склоност ка затвору, умерена тахикардија. Не постоје специфичне контраиндикације за употребу кватерона.

У експерименталним студијама спроведеним на мачкама и зечевима, утврђено је да интравенска примена кватерона у дозама од 0,02-0,05 мг/кг стимулише моторичку активност материце, узрокујући повећање и чешће таласе контракција мишића материце које трају и до 2 сата. Веома је важна следећа чињеница коју је аутор утврдио - уз истовремени снимак контракција из рога и грлића материце, уз повећање моторичке активности неуромоторног апарата рога, долази до опуштања грлића материце. Приликом одређивања неких биохемијских индекса, уз повећање контрактилне активности материце, примећено је смањење активности холинестеразе ткива и повећање садржаја ацетилхолина. Поред тога, показано је да Н-холинолитици (ганглерон, кватерон), када се користе за стимулацију контракција материце током слабости порођаја, имају изражен ефекат стимулације порођаја.

Дозирање: 30-40 мг орално 3 пута дневно. Веће дозе за одрасле: орално појединачно - 0,05 г, дневно - 0,2 г.

Пентамин. Најкарактеристичнија особина дејства пентамина је његова способност да блокира пренос импулса у аутономним ганглијама.

Индикације су у основи исте као и код других сличних ганглионски блокатора. Постоји значајно искуство у употреби пентамина код хипертензивних криза, грчева периферних крвних судова, грчева црева и билијарних путева, бубрежних колика, бронхијалне астме (ублажавање акутних напада), еклампсије, каузалгије, плућног едема, церебралног едема.

Антихолинергици су пронашли широку примену за регулацију порођајне активности. Комплетна ганглијска блокада се постиже употребом пентамина у дози од 2 мг/кг.

Лек смањује лучење катехоламина надбубрежним жлездама, периферни васкуларни тонус, промовише хемодинамску стабилизацију, побољшава оксидативне процесе, спречава развој трауматског шока и плућног едема.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]