Диазепам

Диазепам је лек који припада класи бензодиазепина и широко се користи у медицини као антиепилептички лек, седатив, мишићни релаксант и анксиолитик (лек за смањење анксиозности).

Главне медицинске употребе диазепама укључују:

1. Антиепилептички лекови: Диазепам се често користи за заустављање епилептичних напада, укључујући статус епилептикус, што је тежак и дуготрајан напад.
2. Препроцедурална седација: Лек се може користити за седацију пре хируршких процедура, ендоскопије, дијагностичких процедура и других медицинских интервенција.
3. Опуштање мишића: Диазепам се може користити за ублажавање грчева и напетости мишића у различитим стањима као што су спастична стања, грчеви мишића и синдроми напетости мишића.
4. Лечење анксиозности: Диазепам је један од лекова који се користе за смањење анксиозности и ублажавање напада панике и анксиозних поремећаја.
5. Лечење антидепресивима: Понекад се диазепам може користити као додатак у лечењу депресије, посебно у случајевима када је депресија праћена анксиозношћу или анксиозним поремећајима.

Диазепам је обично доступан у облику таблета за оралну примену, као раствор за интравенозну или интрамускуларну примену и као правоугаоне грануле за ректалну примену.

Индикације Диазепам

1. Епилепсија: Диазепам се може користити за заустављање или смањење продужених или понављајућих нападаја епилепсије, укључујући статус епилептикус, што је стање које захтева хитну медицинску помоћ.
2. Антианксиолитичко дејство: Диазепам се користи за смањење анксиозности, напада панике и других анксиозних стања.
3. Мишићни грчеви: Лек се може користити за ублажавање мишићних грчева, на пример код спастичних стања, повреда мишића или постоперативних стања.
4. Препроцедурална седација и ублажавање анксиозности: Диазепам се може користити за седацију и ублажавање психомоторне агитације пре хируршких или дијагностичких процедура.
5. Синдром одвикавања од алкохола: У случајевима тешког синдрома одвикавања од алкохола, диазепам се може користити за смањење симптома агитације, анксиозности и делиријума.
6. Синдром респираторног дистреса: Диазепам се може користити као седатив и анксиолитик код пацијената са синдромом респираторног дистреса.
7. Дијагностичке и терапијске процедуре: Лек се може користити за седацију и смањење анксиозности код пацијената током процедура као што су ендоскопија, колоноскопија, катетеризација и друге.

Образац за издавање

Таблете: Ово је један од најчешћих облика диазепама. Таблете долазе у различитим јачинама, обично од 2 мг до 10 мг.

Фармакодинамика

1. Анксиолитичко дејство: Диазепам има анксиолитичка својства, што значи да може смањити анксиозност и напетост. То постиже повећањем инхибиције активности у одређеним деловима мозга, посебно у амигдали, што је повезано са регулацијом емоционалних реакција.
2. Седативно дејство: Диазепам има седативно дејство, што значи да је у стању да изазове опуштање, поспаност и смањење узнемирености. Ово се такође постиже повећањем инхибиције у централном нервном систему.
3. Дејство мишићног релаксанта: Диазепам има способност да смањи напетост мишића и грчеве. Ово је корисно у лечењу стања повезаних са грчевима или спазамима мишића.
4. Антиконвулзивно дејство: Диазепам се користи за контролу нападаја јер је у стању да сузбије ексцитабилност у централном нервном систему и спречи нападе.
5. Амнестичко дејство: Диазепам може изазвати привремени губитак памћења или амнезију, посебно у високим дозама, што га чини корисним у медицинској пракси приликом извођења процедура које могу изазвати анксиозност или нелагодност код пацијента.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Диазепам се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу приближно 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Диазепам је високо растворљив у липидима и стога се добро дистрибуира по целом телу, укључујући мозак и централни нервни систем (ЦНС).
3. Метаболизам: Диазепам се метаболише у јетри формирајући неколико активних метаболита, укључујући десметилдиазепам и оксазепам. Они такође имају фармаколошку активност.
4. Елиминација: Полуживот диазепама у организму је око 20-100 сати у зависности од метаболита. Излучује се првенствено преко бубрега у облику коњугата.

Дозирање и администрација

1. За анксиозне поремећаје и нападе:

   • Одраслима се обично препоручује да започну са дозом од 2-10 мг дневно, подељеном у неколико доза.
   • За децу се доза обично израчунава на основу тежине и старости. Деци се обично прописује доза од 0,1 до 0,3 мг/кг дневно, такође подељена у неколико доза.
   • За нападе, диазепам се може користити као ињекција коју даје медицинско особље.

2. За седацију и преоперативну анестезију:

   • За одрасле, доза може варирати од 5 до 20 мг, у зависности од индивидуалне осетљивости на лек и потребног нивоа седације.
   • За децу, доза се израчунава у зависности од тежине и старости.

3. За лечење несанице:

   • За одрасле се генерално препоручује почетак са дозом од 5-15 мг пред спавање.
   • За децу, доза се израчунава појединачно у зависности од старости и здравственог стања.

4. За лечење нападаја код деце са епилепсијом:

   • Диазепам се такође може користити у облику ректалних супозиторија за брзо ублажавање нападаја код деце.

Користите Диазепам током трудноће

Употреба диазепама током трудноће може бити повезана са неким ризицима, посебно ако се лек користи у првом тромесечју или у високим дозама. Кључне тачке из студија:

1. Утицај на развој фетуса: Студије на пацовима су показале да диазепам може изазвати промене у развоју фетуса, укључујући абнормалности у понашању код потомства. То је због његове способности да пређе плацентну баријеру и утиче на развој нервног система (Lyubimov et al., 1974).
2. Ризик од урођених мана: Иако укупни ризик од урођених мана код диазепама није дефинитивно утврђен, постоје докази да његова употреба може бити повезана са повећаном учесталошћу одређених абнормалности, као што су урођене срчане мане, ако се лек узима у високим дозама или у комбинацији са другим лековима (Gidai et al., 2008).
3. Ефекти на новорођенчад: Било је случајева да су одојчад изложена диазепаму у материци имала проблеме са прилагођавањем након рођења, укључујући смањену варијабилност срчане фреквенције, што може указивати на ефекте диазепама на нервни систем (Geijn et al., 1980).

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на диазепам или друге бензодиазепине треба да избегавају његову употребу.
2. Мијастенија гравис: Ово је аутоимуна болест коју карактерише слабљење и умор скелетних мишића. Диазепам може погоршати симптоме овог стања.
3. Глауком: Ако имате повећан интраокуларни притисак или угао затварања лука, диазепам треба избегавати јер може изазвати повећан притисак у оку.
4. Респираторна депресија: Диазепам може сузбити респираторни центар у мозгу и стога је контраиндикован код акутне респираторне инсуфицијенције.
5. Отказивање јетре: Код тешке дисфункције јетре, лек се може акумулирати у телу и повећати своје дејство, па га треба користити са опрезом.
6. Трудноћа и дојење: Употреба диазепама током трудноће може бити повезана са ризиком за развој фетуса. Лек се такође излучује у мајчино млеко и може утицати на дојење.
7. Педијатријска популација: Употреба диазепама код деце може бити контраиндикована због ризика од озбиљних нежељених ефеката.
8. Тровање алкохолом или дрогом: У овим условима, диазепам може појачати депресивни ефекат на централни нервни систем.

Последице Диазепам

1. Поспаност и умор: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката диазепама. Пацијенти могу искусити поспаност, смањену концентрацију и лоше време реакције.
2. Смањен мишићни тонус и координација: Диазепам може изазвати мишићну слабост и смањену координацију.
3. Вртоглавица и главобоља: Неки пацијенти могу искусити вртоглавицу или главобољу док узимају диазепам.
4. Губитак памћења: Неки људи могу искусити краткорочни губитак памћења или потешкоће са концентрацијом уз дуготрајну употребу диазепама.
5. Низак крвни притисак: Диазепам може изазвати низак крвни притисак, што може довести до вртоглавице или несвестице.
6. Гастроинтестинални поремећаји: Укључују сува уста, затвор или дијареју.
7. Зависност и апстиненцијални синдром: Уз продужену употребу диазепама, може се развити физичка и психолошка зависност, а повлачење лека може изазвати симптоме апстиненције.
8. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб или оток лица.

Прекомерна доза

1. Поспаност и општи осећај депресије: Пацијент може искусити дубоку поспаност, смањен одговор на спољашње стимулусе, летаргију и тешкоће у перцепцији.
2. Респираторна депресија: Дисање може успорити до тачке у којој крв не добија довољно кисеоника.
3. Хипотензија и колапс: Низак крвни притисак може довести до колапса и губитка свести.
4. Смањен мишићни тонус: Пацијент може искусити тешку хипотонију и губитак контроле мишића, што може довести до падова или губитка покрета.
5. Кома: У случају тешког предозирања, може се развити кома.

Интеракције са другим лековима

1. Алкохол: Алкохол појачава дејство диазепама на централни нервни систем, што може довести до повећаног опуштања мишића, седације и смањене координације. Ово може повећати ризик од несрећа, посебно приликом вожње или обављања других опасних активности.
2. Други централни депресанти: Употреба диазепама са другим лековима као што су опијати, барбитурати или хипнотици може довести до повећане депресије централног нервног система.
3. Лекови против болова: Неки лекови против болова, као што су опијати, могу повећати дејство диазепама и повећати ризик од нежељених ефеката.
4. Лекови који се користе за лечење менталних поремећаја: Интеракције између диазепама и антидепресива, антипсихотика или других лекова који се користе за лечење менталних поремећаја могу довести до повећаног или смањеног дејства и диазепама и других лекова.
5. Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Диазепам може утицати на метаболизам неких лекова који се метаболишу путем система цитохрома П450 у јетри, што може променити њихову ефикасност и/или нивое у крви.